Name: SR1001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6724
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro ROR Inibitori	SR1078 GSK2981278 Cintirorgon (LYC-55716) Neoruscogenin SR3335 TMP778 Cedirogant S18-000003

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	477.40	Formula	C₁₅H₁₃F₆N₃O₄S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1335106-03-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.75mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.68mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RORγ 111 nM(Ki) RORα 172 nM(Ki)
In vitro	SR1001 si lega specificamente ai domini di legame del ligando (LBD) di RORα e RORγt inducendo un cambiamento conformazionale all'interno del LBD che comprende il riposizionamento dell'elica 12 portando a una diminuita affinità per i coattivatori e una aumentata affinità per i corepressori con conseguente soppressione dell'attività trascrizionale dei recettori.
In vivo	SR1001 sopprime la risposta immunitaria, incluse le cellule TH17 in vitro e in vivo, le cellule TH1 in vivo, la produzione di autoanticorpi, mantiene i livelli di insulina e aumenta l'espressione di Foxp3. Questo composto protegge efficacemente contro la neovascolarizzazione patologica sia nella retinopatia indotta dall'ossigeno che in un altro modello angiogenico di topi con deficit del recettore delle lipoproteine a bassissima densità (Vldlr) (Vldlr −/−) con neovascolarizzazione sottoretinica spontanea.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SR1001 ROR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.40