SR1001

N. catalogoS6724 Lotto:S672401

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Dati tecnici

Formula

C15H13F6N3O4S2
Peso molecolare 477.40 Numero CAS 1335106-03-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 95 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SR1001 è un agonista inverso di ROR con valori di Ki di 172 nM e 111 nM per ROR e ROR rispettivamente.
Target
RORγ RORα
111 nM(Ki) 172 nM(Ki)
In vitro

SR1001 si lega specificamente ai domini di legame del ligando (LBD) di RORα e RORγt inducendo un cambiamento conformazionale all'interno del LBD che comprende il riposizionamento dell'elica 12 portando a una diminuita affinità per i coattivatori e una aumentata affinità per i corepressori con conseguente soppressione dell'attività trascrizionale dei recettori.
In vivo

SR1001 sopprime la risposta immunitaria, incluse le cellule TH17 in vitro e in vivo, le cellule TH1 in vivo, la produzione di autoanticorpi, mantiene i livelli di insulina e aumenta l'espressione di Foxp3. Questo composto protegge efficacemente contro la neovascolarizzazione patologica sia nella retinopatia indotta dall'ossigeno che in un altro modello angiogenico di topi con deficit del recettore delle lipoproteine a bassissima densità (Vldlr) (Vldlr −/−) con neovascolarizzazione sottoretinica spontanea.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female NOD/LtJ mice

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

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