Name: Setmelanotide (RM-493)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1002
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Melanocortin Receptor Inibitori	JNJ-10229570 Bremelanotide Acetate α-MSH

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	1117.31	Formula	C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	920014-72-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BIM-22493, CAM 4072			Smiles	CC1NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC2=C[NH]C3=CC=CC=C23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CN=C[NH]5)NC1=O)C(N)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(C)=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.25mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MC4R 0.27 nM(EC50) MC4R 2.1 nM(Ki)
In vitro	Setmelanotide (RM-493) diminuisce l'espressione di chemochine indotta da TNF-α/IFN-γ negli astrociti e aumenta l'mRNA di IL-6 e IL-11 e la secrezione proteica tramite MC4R. Induce la fosforilazione di CREB negli astrociti, e gli astrociti trattati con questo composto secernono fattori in grado di modulare la polarizzazione dei macrofagi in un fenotipo antinfiammatorio.
In vivo	Il co-trattamento con Setmelanotide (RM-493) migliora la perdita di peso nei topi DIO e l'espressione ipotalamica di Glp-1r è maggiore nei topi trattati con la terapia combinata dopo trattamento acuto e cronico. La somministrazione aggiuntiva di questo composto migliora la tolleranza al glucosio e la sensibilità all'insulina, abbassa i livelli a digiuno di glucosio e insulina e diminuisce i livelli di colesterolo oltre quanto può essere raggiunto con le corrispondenti monoterapie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05774756	Enrolling by invitation	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	April 26 2023	Phase 3
NCT05093634	Recruiting	Obesity\|Genetic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	December 10 2021	Phase 3
NCT04725240	Completed	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	June 7 2021	Phase 2
NCT03651765	Active not recruiting	Obesity Associated With Defects in Leptin-melanocortin Pathway	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	July 15 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT03013543	Completed	Genetic Obesity\|Obesity\|Obesity Due to Melanocortin 4 Receptor Deficiency	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	February 10 2017	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Setmelanotide (RM-493) MC4R agonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 1117.31