Name: GS-5734 (Remdesivir)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8932
Rating: 5 (98 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Antiviral Inibitori	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Hep2	Antiviral activity assay	4 days	EC50 = 0.015 μM	28124907
TERT-immortalized HMVEC	Antiviral activity assay	3 to 4 days	EC50 = 0.053 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.057 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.07 μM	28792763
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28124907
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28792763
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.1 μM	28124907
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.14 μM	28792763
MT4	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 1.7 μM	28124907
Hep2	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 6.1 μM	28124907
HuH7	Cytotoxicity assay	3 days	CC50 = 36 μM	28124907
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	602.58	Formula	C₂₇H₃₅N₆O₈P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1809249-37-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC(CC)COC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)(C#N)C2=CC=C3N2N=CN=C3N)O)O)OC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (165.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Remdesivir (GS-5734) mostra attività antivirale contro molteplici varianti di EBOV in saggi cellulari (EC50=0,06-0,14 μM) e attività antivirale ad ampio spettro in vitro contro altri virus a RNA patogeni. Questo composto agisce come un terapeutico ad ampio spettro per proteggere contro i CoV con EC50 di 0,03 μM per il virus dell'epatite murina in cellule tumorali cerebrali ritardate e 0,074 μM per SARS-CoV e MERS-CoV in cellule HAE.
In vivo	Indipendentemente dal momento dell'inizio, il trattamento con Remdesivir (GS-5734) a 3 mg/kg conferisce una sopravvivenza migliorata. Tutti gli animali in cui un regime di 10 mg/kg viene iniziato 3 giorni dopo l'esposizione al virus sopravvivono fino alla fine della fase in vivo. Tuttavia, gli effetti antivirali sono costantemente maggiori negli animali a cui vengono somministrate dosi ripetute di 10 mg/kg. Il regime di 10 mg/kg D3 (somministrato a partire da 3 giorni dopo l'esposizione al virus) è associato al miglioramento dei segni clinici correlati all'EVD e dei marcatori di coagulopatia e fisiopatologia degli organi terminali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	delayed chain termination of RNA synthesis tGFP-BlaR / Actin ACE2 / Actin VP0 / VP2	30987343
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability Cell viability	33835389
Pharmacokinetics	plasma concentration plasma concentration	32589775
Immunofluorescence	MERS-CoV S Protein viral S protein and E-caherin SARS-CoV-2 / E‐cadherin / VE‐cadherin SARS-CoV-2 viral dsRNA replication intermediates	33376043
Viral loads and virus titers	SARS-CoV-2	32516797