GS-5734 (Remdesivir)

N. catalogoS8932 Lotto:S893204

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Dati tecnici

Formula

C27H35N6O8P
Peso molecolare 602.58 Numero CAS 1809249-37-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.95 mM)
Ethanol 16 mg/mL (26.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Remdesivir (GS-5734), un profarmaco monofosforammidato di un analogo dell'adenosina, è un agente antivirale ad ampio spettro in fase di sperimentazione con attività in vitro contro numerosi virus a RNA, inclusi Ebola e CoV.
In vitro

Remdesivir (GS-5734) mostra attività antivirale contro molteplici varianti di EBOV in saggi cellulari (EC50=0,06-0,14 μM) e attività antivirale ad ampio spettro in vitro contro altri virus a RNA patogeni.

Questo composto agisce come un terapeutico ad ampio spettro per proteggere contro i CoV con EC50 di 0,03 μM per il virus dell'epatite murina in cellule tumorali cerebrali ritardate e 0,074 μM per SARS-CoV e MERS-CoV in cellule HAE.
In vivo

Indipendentemente dal momento dell'inizio, il trattamento con Remdesivir (GS-5734) a 3 mg/kg conferisce una sopravvivenza migliorata. Tutti gli animali in cui un regime di 10 mg/kg viene iniziato 3 giorni dopo l'esposizione al virus sopravvivono fino alla fine della fase in vivo. Tuttavia, gli effetti antivirali sono costantemente maggiori negli animali a cui vengono somministrate dosi ripetute di 10 mg/kg. Il regime di 10 mg/kg D3 (somministrato a partire da 3 giorni dopo l'esposizione al virus) è associato al miglioramento dei segni clinici correlati all'EVD e dei marcatori di coagulopatia e fisiopatologia degli organi terminali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HeLa cells

  • Concentrazioni

    0.14 uM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Remdesivir (GS-5734).
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rhesus monkeys (Macaca mulatta)

  • Dosaggi

    3 mg / kg, 10 mg / kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Sellecks GS-5734 (Remdesivir) È stato citato da 102 Pubblicazioni

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
Andrographolide attenuates SARS-CoV-2 infection via an up-regulation of glutamate-cysteine ligase catalytic subunit (GCLC) [ Phytomedicine, 2024, 136:156279] PubMed: 39631298
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1427] PubMed: 38338708
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 24;25(3):1427.] PubMed: 38338708
Development of a Měnglà virus minigenome and comparison of its polymerase complexes with those of other filoviruses [ Virol Sin, 2024, 39(3):459-468] PubMed: 38782261
The PKA-CREB1 axis regulates coronavirus proliferation by viral helicase nsp13 association [ J Virol, 2024, 98(4):e0156523] PubMed: 38445884
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981

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