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Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor antagonist

Name: Relugolix (TAK-385, RVT-601)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5808
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.: S5808

Relugolix (RVT-601, TAK-385) is a selective antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) with IC50 of 0.33 nM and 0.32 nM for human GnRHR and monkey GnRHR, respectively.

Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 623.63

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Altro GNRH Receptor Inibitori	Cetrotide Antide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	623.63	Formula	C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	737789-87-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RVT-601, TAK-385			Smiles	CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (97.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (8.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.5mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	monkey GnRHR (Cell-free assay) 0.32 nM human GnRHR (Cell-free assay) 0.33 nM
In vitro	Relugolix (TAK-385) possesses higher affinity and potent antagonistic activity for human (binding IC50=0.33 nM in the presence of serum) and monkey GnRH receptor (IC50=0.32 nM), but has low affinity for the rat GnRH receptor (IC50=9800 nM).
In vivo	TAK-385 acts as an antagonist for human GnRH receptor in vivo and daily oral administration potently, continuously and reversibly suppresses the hypothalamic-pituitary-gonadal axis.
Riferimenti	[1] https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06130995	Not yet recruiting	Androgen Deprivation Therapy\|Locally Advanced Prostate Cancer	University of Oklahoma	August 2024	Phase 1
NCT05679388	Recruiting	Prostate Cancer\|Prostate Cancer Metastatic\|Prostate Adenocarcinoma	University of Chicago	February 13 2023	Phase 1
NCT04756037	Active not recruiting	Contraception	Sumitomo Pharma Switzerland GmbH	March 18 2021	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):