In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Relugolix (RVT-601, TAK-385) è un antagonista selettivo del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) con IC50 di 0,33 nM e 0,32 nM per il GnRHR umano e il GnRHR della scimmia, rispettivamente.
Target
monkey GnRHR (Cell-free assay)
human GnRHR (Cell-free assay)
0.32 nM
0.33 nM
In vitro
Relugolix (TAK-385) possiede maggiore affinità e potente attività antagonista per il GNRH Receptor umano (IC50 di legame=0,33 nM in presenza di siero) e di scimmia (IC50=0,32 nM), ma ha bassa affinità per il GNRH Receptor di ratto (IC50=9800 nM).
In vivo
TAK-385 agisce come antagonista per il GNRH Receptor umano in vivo e la somministrazione orale quotidiana sopprime potentemente, continuamente e reversibilmente l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi.
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SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
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NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
