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N. Cat.S7444
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Altro G-quadruplex Inibitori | TMPyP4 tosylate Pyridostatin 360A |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MRC5 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MRC5 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.38μM. | 29323491 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | |||
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| Peso molecolare | 710.7 | Formula | C31H32N8O5·C2HF3O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1472611-44-1 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | RR82 Trifluoroacetate Salt | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(140.7 mM)
Water : 30 mg/mL Ethanol : 9 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
G-quadruplexe
(Cell-free assay) 490 nM(Kd)
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| In vitro |
La piridostatina diminuisce la proliferazione delle cellule MRC-5–SV40 e di varie linee cellulari tumorali, e induce l'arresto del ciclo cellulare mediante l'attivazione del checkpoint del danno al DNA. La piridostatina riduce anche la motilità cellulare dipendente da SRC nelle cellule MDA-MB-231 interagendo con i motivi G-quadruplex in SRC. La piridostatina diminuisce la sintesi di EBNA1 tramite l'inibizione dei G-quadruplexes. |
| In vivo |
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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