NSC697923 E2 conjugating inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.22%

99.22

Target correlati	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO
Altro E2 conjugating Inibitori	NAcM-OPT

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	267.26	Formula	C₁₁H₉NO₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	343351-67-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro	NSC697923 inibisce selettivamente l'attivazione di NF-κB indotta da PMA e inibisce anche la fosforilazione di IκBα sia da RANKL che da LPS. Questo composto impedisce la formazione del coniugato tioestere di Ubc13 e ubiquitin e sopprime l'attività costitutiva di NF-κB nelle cellule ABC-DLBCL. Inoltre, inibisce la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule ABC-DLBCL e GCB-DLBCL e induce anche l'apoptosi delle cellule DLBCL primarie. Nelle linee cellulari di neuroblastoma (NB), questa sostanza chimica mostra un effetto citotossico e inibisce la formazione di colonie sia dipendenti che indipendenti dall'ancoraggio.
Saggio chinasico	Saggio di ubiquitinatione in vitro
Saggio chinasico	Le reazioni vengono eseguite a 37°C per 40 minuti in un tampone contenente 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl₂, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) e 0.1μM E1 (E-304). Per la sintesi della catena di Ub mediata da Ubc13, la miscela di reazione include 0.2 μM Ubc13 (E2-600) e 0.2 mM Uev1A (E2-662) con o senza GST-TRAF6. Per l'ubiquitinatione catalizzata da UbcH5c, viene utilizzato UbcH5c (E2-627) al posto di Ubc13 e Uev1A nella reazione. Il composto NSC697923 viene aggiunto alle miscele di reazione alle concentrazioni indicate. Le reazioni vengono terminate con un volume uguale di tampone campione SDS-PAGE e i prodotti vengono analizzati mediante Western blotting con un anticorpo specifico per Ub. Per rilevare i coniugati tioestere E2-Ub (Ubc13∼Ub o UbcH5c∼Ub), le reazioni vengono eseguite come descritto in “Saggio di ubiquitinatione in vitro” senza GST-TRAF6. Le reazioni vengono terminate mediante l'aggiunta del tampone campione SDS-PAGE senza un agente riducente, salvo specificazione. I prodotti vengono analizzati mediante Western blotting con un anticorpo anti-Ubc13 o anti-UbcH5c.
In vivo	NSC697923 (5 mg/kg/giorno, i.p.) dimostra una potente efficacia antitumorale sia nei xenotrapianti NB SH-SY5Y che NGP.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 267.26