NSC697923

N. catalogoS7142 Lotto:S714202

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Dati tecnici

Formula

C11H9NO5S
Peso molecolare 267.26 Numero CAS 343351-67-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NSC697923 è un inibitore selettivo e permeabile alle cellule del complesso dell'Ub-conjugating enzyme (E2) Ubc13-Uev1A.
Target
E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro NSC697923 inibisce selettivamente l'attivazione di NF-κB indotta da PMA e inibisce anche la fosforilazione di IκBα sia da RANKL che da LPS. Questo composto impedisce la formazione del coniugato tioestere di Ubc13 e ubiquitin e sopprime l'attività costitutiva di NF-κB nelle cellule ABC-DLBCL. Inoltre, inibisce la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule ABC-DLBCL e GCB-DLBCL e induce anche l'apoptosi delle cellule DLBCL primarie. Nelle linee cellulari di neuroblastoma (NB), questa sostanza chimica mostra un effetto citotossico e inibisce la formazione di colonie sia dipendenti che indipendenti dall'ancoraggio.
In vivo NSC697923 (5 mg/kg/giorno, i.p.) dimostra una potente efficacia antitumorale sia nei xenotrapianti NB SH-SY5Y che NGP.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggio di ubiquitinatione in vitro

    Le reazioni vengono eseguite a 37°C per 40 minuti in un tampone contenente 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) e 0.1μM E1 (E-304). Per la sintesi della catena di Ub mediata da Ubc13, la miscela di reazione include 0.2 μM Ubc13 (E2-600) e 0.2 mM Uev1A (E2-662) con o senza GST-TRAF6. Per l'ubiquitinatione catalizzata da UbcH5c, viene utilizzato UbcH5c (E2-627) al posto di Ubc13 e Uev1A nella reazione. Il composto NSC697923 viene aggiunto alle miscele di reazione alle concentrazioni indicate. Le reazioni vengono terminate con un volume uguale di tampone campione SDS-PAGE e i prodotti vengono analizzati mediante Western blotting con un anticorpo specifico per Ub. Per rilevare i coniugati tioestere E2-Ub (Ubc13∼Ub o UbcH5c∼Ub), le reazioni vengono eseguite come descritto in “Saggio di ubiquitinatione in vitro” senza GST-TRAF6. Le reazioni vengono terminate mediante l'aggiunta del tampone campione SDS-PAGE senza un agente riducente, salvo specificazione. I prodotti vengono analizzati mediante Western blotting con un anticorpo anti-Ubc13 o anti-UbcH5c.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    BC-DLBCL, GCB-DLBCL and primary DLBCL cells.

  • Concentrazioni

    ~1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cell viability is measured by trypan blue exclusion assay following the manufacturer's instructions.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    SH-SY5Y and NGP xenografts.

  • Dosaggi

    ~5 mg/kg/day

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunofluorescence analysis of b-actin distribution and Lys63 ubiquitination in HK2 cells. Cells were preincubated with the specific inhibitor of the Ubc13–Uev1A complex NSC697923, in the indicated conditions before D-glucose was added. The results represent 4 independent experiments.

Dati da [ , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319 ]

Effect of lys63 ubiquitination inhibition on HG-induced LC3 and p62 protein expression in HK2 cells. Cells were pre-incubated with the inhibitor NSC697923, in the specific conditions before adding Dglucose. a, d Immunofluorescence analysis of LC3 and p62 puncta and lysine63 ubiquitinated proteins after 48 h of HG stimulation.

Dati da [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659 ]

Sellecks NSC697923 È stato citato da 15 Pubblicazioni

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] PubMed: 37161535
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] PubMed: 37569833
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] PubMed: 35288207
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] PubMed: 34686341
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] PubMed: 32884994
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] PubMed: 31982547

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