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Delavirdine mesylate Reverse Transcriptase inibitore

N. Cat.S6452

Delavirdine Mesylate (U 90152 mesylate) è una forma salina mesilato di delavirdina, che è un inibitore sintetico non nucleosidico della Reverse Transcriptase.
Delavirdine mesylate Reverse Transcriptase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 552.67

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Controllo Qualità

Lotto: S645201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.84%
99.84

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 552.67 Formula

C23H32N6O6S2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 147221-93-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi U 90152 mesylate Smiles CC(C)NC1=C(N=CC=C1)N2CCN(CC2)C(=O)C3=CC4=C(N3)C=CC(=C4)NS(=O)(=O)C.CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (180.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HIV1 RT
0.26 μM
In vitro

La delavirdina è un inibitore potente e selettivo della RT dell'HIV-1 (IC50=0,26 A0M contro IC50s>440 A0M per pol alfa e delta). La delavirdina ha una bassa citotossicità cellulare, causando meno dell'8% di riduzione della vitalità dei linfociti umani a 100 A0M.
In vivo

Dopo una singola somministrazione, la farmacocinetica della delavirdina è non lineare nei ratti e sembra esserlo stata nei cani. Le clearance sistemiche nel cane, a una dose di 10 mg/kg, sono circa 20 volte inferiori rispetto al ratto, mentre le clearance nelle scimmie sono paragonabili a quelle nei ratti. Le biodisponibilità assolute per via orale aumentano nell'ordine scimmia (30%) < ratto (65%) < cane (100%) quando vengono somministrate dosi equivalenti per via endovenosa e orale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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