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Caspofungin (MK-0991) Acetate Fungal inibitore

N. Cat.S3073

Caspofungin Acetate (MK-0991, L-743872) è un antifungino lipopeptidico inibitore della β-1,3-glucano sintasi.
Caspofungin (MK-0991) Acetate Fungal inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1213.42

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1213.42 Formula

C52H88N10O15.2C2H4O2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C(in the dark) powder
N. CAS 179463-17-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi L-743872 Smiles CCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (82.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
β-1,3-glucan synthase
In vitro

L'acetato di Caspofungin è il primo di una nuova classe di antifungini che inibisce la sintesi del beta (1, 3)-d-glucano, un componente essenziale della parete cellulare dei funghi filamentosi. Studi precedenti hanno dimostrato l'attività in vitro dell'acetato di caspofungin utilizzando i metodi di riferimento, microdiluizione in brodo o macrodiluizione, per i test di suscettibilità antifungina delle specie di Candida stabiliti dalle linee guida del National Committee for Clinical Laboratory Standards del 1997 contro una varietà di specie di Candida, inclusa Candida krusei. Sebbene l'acetato di caspofungin sia approvato dalla Food and Drug Administration solo per il trattamento dell'aspergillosi, ci sono informazioni che dimostrano che molte specie di Candida sono suscettibili. La concentrazione minima inibitoria per il 90% di inibizione delle specie di Candida da parte dell'acetato di caspofungin è la seguente: C. albicans 0,5 μg/mL (intervallo, 0,25-0,5), C. glabrata 1,0 μg/mL (intervallo, 0,25-2,0), C. tropicalis 1,0 μg/mL (intervallo, 0,25-1,0), C. parapsilosis 0,5 μg/mL (intervallo, 0,25-1,0) e C. krusei 2,0 μg/mL (intervallo, 0,5-2,0)

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33917182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518846/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04674657 Unknown status
Critical Illness|Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication|Infection
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust
September 3 2018 --
NCT03399032 Completed
Septic Shock|Fungal Infection|Critical Illness
Medical University of Lublin
February 5 2018 --
NCT02805049 Completed
Septic Shock|Peritonitis
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
January 28 2017 Phase 4
NCT03798600 Completed
Critical Illness|Infection
Careggi Hospital
January 1 2016 --
NCT02596984 Completed
Shock
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne|Merck Sharp & Dohme LLC
March 16 2015 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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