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Benznidazole Parasite inibitore

Name: Benznidazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3741
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S3741

Benznidazole (Radanil) è un derivato nitroimidazolico con attività antiprotozoaria che interferisce con la biosintesi proteica del Parasite, influenzando la produzione di citochine e stimolando la fagocitosi dell'ospite.

Benznidazole Parasite inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 260.25

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Parasite Inibitori	Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	260.25	Formula	C₁₂H₁₂N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	22994-85-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Radanil			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Benznidazole (BZL) inibisce la proliferazione delle cellule leucemiche non aderenti controllando il ciclo cellulare nella fase G0/G1 attraverso l'up-regulation di p27. L'inibizione della crescita indotta da questo composto è un processo reversibile, non accompagnato da una significativa morte cellulare. Oltre alla sua attività tripanocida, ha anche un effetto immunomodulatore sui macrofagi bloccando la trascrizione di alcuni mediatori pro-infiammatori senza alterare l'espressione dell'interleuchina 10.
In vivo	Nei topi, la somministrazione orale di Benznidazole (100 mg/kg): il tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tmax) nel plasma era di 0,83 h, e la concentrazione massima (Cmax) nel plasma era di 41,61 μg/ml. L'emivita di eliminazione (t_1/2b) di questo composto era di 2,03 h e il tempo medio di residenza (MRT) era di 3,86 h. Il volume di distribuzione (V) e la clearance (CL), entrambi in funzione della sua biodisponibilità (F), erano rispettivamente di 38,81 ml e 13,29 ml/h. Nei ratti Wistar trattati per via orale, i T_max di questa sostanza chimica sono rispettivamente di 2,0 e 1,1 h. Tmax di 15, 30 o 60 min, a seconda della dose, in topi BALB/c dopo trattamento intraperitoneale e Tmax da 1 a 5 h per cani trattati per via orale. Può attraversare la barriera emato-encefalica ed esercitare la sua azione in caso di Parasite del sistema nervoso centrale. Tuttavia, altri studi hanno indicato che questo composto ha effetti tossici sul sistema nervoso centrale. Cani trattati per via orale con esso hanno presentato encefalopatia con caratteristiche multifocali e disturbi clinici, patologici e neurologici che erano dose-dipendenti e tempo-dipendenti. La sua biodistribuzione avviene ampiamente, raggiungendo il cuore e il colon, che sono gli organi più rilevanti per l'infezione da T. cruzi, e anche la milza, il cervello, il fegato, i polmoni e i reni.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03892213	Completed	Chagas Disease	Drugs for Neglected Diseases\|PhinC Development	October 2014	Phase 1
NCT01755403	Completed	Chagas Disease	Barcelona Centre for International Health Research	December 2012	Phase 4
NCT01547533	Completed	Chagas Disease\|Lactation	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires	August 2011	--
NCT01489228	Unknown status	Chronic Chagas Disease Indeterminate	Drugs for Neglected Diseases\|Eisai Co. Ltd.	June 2011	Phase 2
NCT00699387	Completed	Chagas Disease	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires\|Thrasher Research Fund\|The Hospital for Sick Children\|Fundacion Bunge y Born (Argentina)\|Universidad Nacional de La Plata\|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires	April 2007	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):