Benznidazole

N. catalogoS3741 Lotto:S374101

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Dati tecnici

Formula

C12H12N4O3
Peso molecolare 260.25 Numero CAS 22994-85-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 5 mg/mL (19.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Benznidazole (Radanil) è un derivato nitroimidazolico con attività antiprotozoaria che interferisce con la biosintesi proteica del Parasite, influenzando la produzione di citochine e stimolando la fagocitosi dell'ospite.
In vitro Benznidazole (BZL) inibisce la proliferazione delle cellule leucemiche non aderenti controllando il ciclo cellulare nella fase G0/G1 attraverso l'up-regulation di p27. L'inibizione della crescita indotta da questo composto è un processo reversibile, non accompagnato da una significativa morte cellulare. Oltre alla sua attività tripanocida, ha anche un effetto immunomodulatore sui macrofagi bloccando la trascrizione di alcuni mediatori pro-infiammatori senza alterare l'espressione dell'interleuchina 10.
In vivo Nei topi, la somministrazione orale di Benznidazole (100 mg/kg): il tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tmax) nel plasma era di 0,83 h, e la concentrazione massima (Cmax) nel plasma era di 41,61 μg/ml. L'emivita di eliminazione (t1/2b) di questo composto era di 2,03 h e il tempo medio di residenza (MRT) era di 3,86 h. Il volume di distribuzione (V) e la clearance (CL), entrambi in funzione della sua biodisponibilità (F), erano rispettivamente di 38,81 ml e 13,29 ml/h. Nei ratti Wistar trattati per via orale, i Tmax di questa sostanza chimica sono rispettivamente di 2,0 e 1,1 h. Tmax di 15, 30 o 60 min, a seconda della dose, in topi BALB/c dopo trattamento intraperitoneale e Tmax da 1 a 5 h per cani trattati per via orale. Può attraversare la barriera emato-encefalica ed esercitare la sua azione in caso di Parasite del sistema nervoso centrale. Tuttavia, altri studi hanno indicato che questo composto ha effetti tossici sul sistema nervoso centrale. Cani trattati per via orale con esso hanno presentato encefalopatia con caratteristiche multifocali e disturbi clinici, patologici e neurologici che erano dose-dipendenti e tempo-dipendenti. La sua biodistribuzione avviene ampiamente, raggiungendo il cuore e il colon, che sono gli organi più rilevanti per l'infezione da T. cruzi, e anche la milza, il cervello, il fegato, i polmoni e i reni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    THP-1 cells

  • Concentrazioni

    0.1, 0.5 or 1 mM

  • Tempo di incubazione

    24 or 48 h

  • Metodo

    20000 cells in 200 mL of complete medium were incubated in quadruplicate in a 96-well plate in the presence of this compound (0.1, 0.5 and 1 mM) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 or 48 h and then 20 mL of MTT solution (5 mg/mL in phosphate-buffered saline [PBS]) was added to each well. After 2 h at 37 ℃, the MTT solution was removed and precipitated formazan was solubilized in 200 mL DMSO. Formazan production was then measured at OD545nm in a micro plate spectrophotometer, with DMSO as blank.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Swiss mice 

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    by gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Sellecks Benznidazole È stato citato da 2 Pubblicazioni

The Catalysis Mechanism of E. coli Nitroreductase A, a Candidate for Gene-Directed Prodrug Therapy: Potentiometric and Substrate Specificity Studies [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413] PubMed: 38673999
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140

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