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Diminazene Aceturate Parasite inibitore

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S4104

Diminazene (Diminazene diaceturato) è una diamidina nota anche come 4,4-(1-Triazene–1,3–diil)bis(benzenecarbossimidamide), utilizzata come agente tripanocida efficace. Il principale meccanismo biochimico delle azioni tripanocide di Diminazene aceturate è il legame al DNA del cinetoplasto (kDNA) tripanosomico in modo non intercalativo attraverso un'interazione specifica con siti ricchi di coppie di basi adenina-timina. Diminazene aceturate è anche un attivatore dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2) e possiede forti e potenti proprietà antinfiammatorie.

Diminazene Aceturate Parasite inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 515.52

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Controllo Qualità

Lotto: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.09%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.09

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Parasite Inibitori	Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	515.52	Formula	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	908-54-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Diminazene è in grado di inibire l'attività del trasportatore P2 e questa attività viene persa in una linea di tripanosomi adattata al Diminazene, ciò non prova formalmente che TbAT1 trasporti il Diminazene, né stabilisce se un trasportatore in aggiunta a P2 potrebbe essere coinvolto nell'assorbimento del Diminazene. Il Diminazene viene rapidamente accumulato attraverso un singolo trasportatore in T. brucei brucei 427 con un valore di K_m di 0,45 μM. Il trasporto di [³H]Diminazene è anche potentemente inibito da pentamidina e adenosina, con valori di K_i di 0,21 μM e 0,25 μM, rispettivamente. Il [3H]diminazene (2,5 μM) viene chiaramente accumulato dalle cellule di lievito che esprimono TbAT1, con una velocità di 0,0083 pmol/10⁷ cellule/s, e questo processo è completamente inibito dalla presenza di 1 mM di Diminazene aceturate non marcato.
In vivo	Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) sembra essere efficace nel primo trattamento di cavalli e muli infetti da T. evansi, i Parasite vengono eliminati dal sangue periferico dei cavalli nei giorni 1 e 7 e dei muli nei giorni 1 e 14. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) elimina efficacemente i Parasite dal sangue dei cani infetti trattati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):