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Diminazene Aceturate Parasite Inibitore

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.: S4104

Diminazene (Diminazene diaceturato) è una diamidina nota anche come 4,4-(1-Triazene–1,3–diil)bis(benzenecarbossimidamide), utilizzata come agente tripanocida efficace. Il principale meccanismo biochimico delle azioni tripanocide di Diminazene aceturate è il legame al DNA del cinetoplasto (kDNA) tripanosomico in modo non intercalativo attraverso un'interazione specifica con siti ricchi di coppie di basi adenina-timina. Diminazene aceturate è anche un attivatore dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2) e possiede forti e potenti proprietà antinfiammatorie.

Diminazene Aceturate Parasite Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 515.52

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.09%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.09

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Parasite Inibitori	Oxfendazole Oxibendazole Avermectin B1 (+/-)-nerolidol Emodepside Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime Selamectin Eprinomectin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	515.52	Formula	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	908-54-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	Diminazene is capable of inhibiting the P2 transporter activity and this activity is lost in one diminazene-adapted trypanosome line, this does not formally prove that TbAT1 transports diminazene, nor does it establish whether transporter in addition to P2 could be involved in diminazene uptake. Diminazene is rapidly accumulated through a single transporter in T. brucei brucei 427 with K_m value of 0.45 μM. [³H]Diminazene transport is also potently inhibited by pentamidine and adenosine, with K_i values of 0.21 μM and 0.25 μM, respectively. [3H]diminazene (2.5 μM) is clearly accumulated by yeast cells expressing TbAT1, with a rate of 0.0083 pmol/10⁷ cell/s, and this process is completely inhibited by the presence of 1 mM unlabeled diminazene aceturate.
In vivo	Diminazene aceturate (3.5 mg/kg) appeares to be effective in the first treatment of horses and mules infected with T. evansi, parasites are cleared from the peripheral blood of horses on days 1 and 7 and mules on days 1 and 14. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) effectively clears the parasites from the blood of the infected treated dogs.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):