Diminazene Aceturate

N. catalogoS4104 Lotto:S410401

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃

Peso molecolare

515.52

Numero CAS

908-54-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

Water

103 mg/mL (199.79 mM)

DMSO

19 mg/mL (36.85 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Diminazene (Diminazene diaceturato) è una diamidina nota anche come 4,4-(1-Triazene–1,3–diil)bis(benzenecarbossimidamide), utilizzata come agente tripanocida efficace. Il principale meccanismo biochimico delle azioni tripanocide di Diminazene aceturate è il legame al DNA del cinetoplasto (kDNA) tripanosomico in modo non intercalativo attraverso un'interazione specifica con siti ricchi di coppie di basi adenina-timina. Diminazene aceturate è anche un attivatore dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2) e possiede forti e potenti proprietà antinfiammatorie.
In vitro	Diminazene è in grado di inibire l'attività del trasportatore P2 e questa attività viene persa in una linea di tripanosomi adattata al Diminazene, ciò non prova formalmente che TbAT1 trasporti il Diminazene, né stabilisce se un trasportatore in aggiunta a P2 potrebbe essere coinvolto nell'assorbimento del Diminazene. Il Diminazene viene rapidamente accumulato attraverso un singolo trasportatore in T. brucei brucei 427 con un valore di K_m di 0,45 μM. Il trasporto di [³H]Diminazene è anche potentemente inibito da pentamidina e adenosina, con valori di K_i di 0,21 μM e 0,25 μM, rispettivamente. Il [3H]diminazene (2,5 μM) viene chiaramente accumulato dalle cellule di lievito che esprimono TbAT1, con una velocità di 0,0083 pmol/10⁷ cellule/s, e questo processo è completamente inibito dalla presenza di 1 mM di Diminazene aceturate non marcato.
In vivo	Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) sembra essere efficace nel primo trattamento di cavalli e muli infetti da T. evansi, i Parasite vengono eliminati dal sangue periferico dei cavalli nei giorni 1 e 7 e dei muli nei giorni 1 e 14. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) elimina efficacemente i Parasite dal sangue dei cani infetti trattati.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Sellecks Diminazene Aceturate È stato citato da 7 Pubblicazioni

The relationship between acid-sensing ion channel, ASIC2, and oncogenic β-catenin signaling in ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):18633]	PubMed: 40437028
A metabolomics pipeline highlights microbial metabolism in bloodstream infections [ Cell, 2024, 187(15):4095-4112.e21]	PubMed: 38885650
Inhibition of SAT1 alleviates chondrocyte inflammation and ferroptosis by repressing ALOX15 expression and activating the Nrf2 pathway [ Bone Joint Res, 2024, 13(3):110-123]	PubMed: 38447596
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Lactate Dehydrogenase as a Potential Therapeutic Drug Target to Control Babesia bigemina [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:870852]	PubMed: 35521220
Acid exposure disrupts mucus secretion and impairs mucociliary transport in neonatal piglet airways. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2020, 10.1152/ajplung.00025.2020]	PubMed: 32160007

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