Name: Azithromycin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1835
Rating: 5 (28 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

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97

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Altro Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inibitori	Tylosin tartrate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HeLa 299	Antichlamydial assay		44 to 48 hrs	Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM.	29232584
THP1	Function assay		30 mins	Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins	19564365
THP1	Function assay		24 hrs	Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil	19564365
THP1	Function assay		24 hrs	Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil	19564365
Hep2	Antichlamydial assay	4 ug/ml	8 hrs	Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay	32227948
Vero E6	Antiviral assay		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM.	ChEMBL
Vero E6	Antiviral assay		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	748.98	Formula	C₃₈H₇₂N₂O₁₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	83905-01-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	XZ-450,CP-62993			Smiles	CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (133.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (6.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	protein synthesis
In vitro	L'Azithromycin riduce di circa il 40% l'mRNA di IL-8 e l'espressione proteica nelle cellule di fibrosi cistica (CF) raggiungendo i livelli delle cellule non-CF. Questo composto determina una riduzione del 50% e del 70% del legame al DNA di NF-kappaB e AP-1, rispettivamente, portando ai livelli delle cellule non-CF. Aumenta significativamente l'intensità di una molecola co-stimolatoria, CD80, sulle DC ma non CD86 e CD40 nelle cellule dendritiche (DC). Questo macrolide aumenta significativamente la produzione di IL-10 e la Clarithromycin (CAM) inibisce significativamente la produzione di IL-6 da parte delle DC. Aumenta l'IL-10 e la CAM diminuisce significativamente le produzioni di IL-2, quando le cellule T naive derivate dalla milza sono co-coltivate con DC trattate in anticipo con LPS e questi macrolidi. Questo agente inibisce selettivamente l'endocitosi in fase fluida della perossidasi di rafano e del giallo lucifer nelle macrofagi murine J774. Ritarda il sequestro della transferrina legata al recettore e dei complessi immuni perossidasi-anti-perossidasi in fossette e vescicole endocitiche della superficie cellulare. Questa sostanza chimica down-regola i recettori della transferrina sulla superficie cellulare, ma non i recettori Fc gamma, causando un ritardo significativo nell'accessibilità dei recettori della transferrina internalizzati alla via di riciclaggio, senza rallentare il successivo efflusso, con conseguente ridistribuzione del pool di superficie a un pool intracellulare. Si inserisce nel doppio strato lipidico DOPC, in modo da diminuirne la coesione e facilitare la fusione di DPPC nella matrice fluida DOPC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045242/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441132/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17537401/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05972772	Not yet recruiting	Infectious Disease\|Therapeutics	Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit\|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit	March 20 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT05796362	Not yet recruiting	Infectious Disease\|Drug Effect\|Clinical Infection	Brigham and Women''s Hospital\|Bill and Melinda Gates Foundation	April 2023	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 748.98