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Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor

N. Cat.: S1835

Azithromycin is an antibiotic by inhibiting protein synthesis, used for the treatment of bacterial infections.
Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 748.98

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97.00%
97.00

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HeLa 299 Antichlamydial assay 44 to 48 hrs Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. 29232584
THP1 Function assay 30 mins Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil 19564365
Hep2 Antichlamydial assay 4 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. ChEMBL
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 748.98 Formula

C38H72N2O12

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 83905-01-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi XZ-450,CP-62993 Smiles CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (133.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
protein synthesis
In vitro
Azithromycin reduces about 40% of IL-8 mRNA and protein expression in cystic fibrosis (CF) cells reaching the levels of non-CF cells. This compound results in 50% and 70% reduction of NF-kappaB and AP-1 DNA binding, respectively, leading to levels of non-CF cells. It significantly enhances the intensity of a co-stimulatory molecule, CD80, on DCs but not CD86 and CD40 in dendritic cells (DCs). This macrolide significantly increases the production of IL-10 and Clarithromycin (CAM) significantly inhibits the production of IL-6 by DCs. It increases IL-10 and CAM decreases IL-2 productions significantly, when naive T cells derived from spleen are co-cultured with DCs treated in advance with LPS and these macrolides. This agent selectively inhibits fluid-phase endocytosis of horseradish peroxidase and lucifer yellow in J774 mouse macrophages. It delays sequestration of receptor-bound transferrin and peroxidase-anti-peroxidase immune complexes into cell-surface endocytic pits and vesicles. This chemical down-regulates cell surface transferrin receptors, but not Fc gamma receptors, by causing a major delay in the accessibility of internalized transferrin receptors to the recycling route, without slowing down subsequent efflux, resulting in redistribution of the surface pool to an intracellular pool. It inserts into the DOPC lipid bilayer, so as to decrease its cohesion and to facilitate the merging of DPPC into the DOPC fluid matrix.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17537401/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
 March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT05796362 Not yet recruiting
Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation
 April 2023 Phase 1