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α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT inibitore

Name: α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8612
Rating: 5 (10 reviews)

N. Cat.S8612

L'acido 4-cloro-α-cianocinnamico (α-CHCA) è un classico inibitore dei monocarboxylate transporters (MCT). L'α-ciano-4-idrossicinnamato (CHC) ha una selettività 10 volte superiore per MCT1 rispetto ad altri MCT.

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 189.17

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro MCT Inibitori	AZD3965 BAY-8002 VB124 AR-C155858 Syrosingopine 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	189.17	Formula	C₁₀H₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	28166-41-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (200.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (26.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MCT
In vitro	La maggior parte delle linee cellulari di glioma sono sensibili al CHC, con l'eccezione delle cellule SW1088 e SW1783, che mostrano una sensibilità inferiore. L'effetto del CHC sulla biomassa cellulare totale di U251 e SW1088 sembra essere correlato all'attività di trasporto del lattato. Di conseguenza, le cellule U251 presentano livelli più elevati di MCT1 e CD147 sulla membrana plasmatica rispetto alle SW1088, e di conseguenza, il CHC diminuisce il consumo di glucosio e la produzione di lattato nelle U251, ma non nelle cellule SW1088. Nelle cellule U251 sensibili, il CHC è in grado di inibire la proliferazione cellulare e indurre la morte cellulare, avendo un effetto citotossico; tuttavia, nelle cellule SW1088 meno sensibili, il CHC inibisce solo la proliferazione cellulare ma non induce la morte cellulare, avendo solo un effetto citostatico. Il CHC non entra nella cellula perché il suo effetto inibitorio dipende dalle interazioni con le proteine di membrana accessibili dall'esterno della cellula. Il CHC può inibire diverse isoforme di MCT. Tuttavia, esse hanno sensibilità diverse. In questo contesto, oltre a MCT1, il CHC potrebbe anche inibire l'attività di MCT4; tuttavia, quest'ultimo dovrebbe avvenire a concentrazioni molto più elevate, perché MCT4 ha un'affinità molto inferiore per il CHC (i valori di Ki sono 5-10 volte superiori rispetto a MCT1; 50-100 mM). Il trasporto da parte di MCT1, 2 e 4 è inibito competitivamente dal CHC, mentre il trasporto da parte di MCT3 è insensibile a questo inibitore. Il CHC è anche un inibitore a piccola molecola del trasporto di lattato.
In vivo	Gli effetti del CHC nel tessuto cerebrale normale sono minimi e non hanno un impatto significativo sulla navetta di lattato neurone-astrocita.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23258846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12884241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750656/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19033663/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):