Name: Telbivudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1651
Rating: 5 (3 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	242.23	Formula	C₁₀H₁₄N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3424-98-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NV 02B			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (198.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HBV RT
In vitro	Telbivudine mostra un'attività antivirale potente, selettiva e specifica contro l'HBV e altri virus hepadna. Questo composto viene fosforilato dalle timidina chinasi intracellulari nella forma trifosfato attiva, che ha un'emivita intracellulare di 14 ore. Il suo 5′-trifosfato inibisce la DNA polimerasi dell'HBV (reverse transcriptase) competendo con il substrato naturale, il dTTP. Questa sostanza chimica aumenta significativamente la produzione di fattore di necrosi tumorale-alfa e interleuchina-12 nei macrofagi indotti da MHV-3. Aumenta significativamente i livelli sierici di interferone-gamma. Questo trattamento migliora la capacità delle cellule T di proliferare e secernere citochine ma non influenza la citotossicità degli epatociti infetti. Sopprime l'espressione del ligando 1 della morte programmata sulle cellule T. Il composto rimane attivo come dimostrato dai rispettivi cambiamenti di 0,5 (N236T) e 1,0 (A181V e A194T). Non è attivo contro i ceppi di HBV che portano le mutazioni L180M/M204V/I della lamivudina ma rimane attivo contro il singolo mutante M204V in vitro, spiegando potenzialmente la differenza nei profili di resistenza tra Telbivudine e lamivudina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18474576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20586931/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19028525/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02956850	Completed	Hepatitis B Chronic	Hoffmann-La Roche	December 12 2016	Phase 1
NCT02894554	Terminated	HBsAg-positive Renal Allograft Recipients	National Taiwan University Hospital	July 2014	Phase 4
NCT01379508	Completed	Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 21 2011	Phase 4
NCT01163240	Completed	Liver Diseases\|Hepatitis Chronic\|Hepatitis Viral Human\|Hepatitis\|Virus Diseases\|Digestive System Diseases\|Hepatitis B Chronic\|Hepatitis B\|DNA Virus Infections	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 2009	--
NCT00877149	Completed	Compensated Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2009	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telbivudine Reverse Transcriptase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 242.23