Name: Sulindac
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2007
Rating: 5 (13 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro COX Inibitori	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Lumiracoxib Bufexamac Ginsenoside Rd Etoricoxib Nimesulide (-)-Epicatechin gallate SC-560

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	356.41	Formula	C₂₀H₁₇FO₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	38194-50-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-231			Smiles	CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	COX
In vitro	Sulindac e i suoi metaboliti solfuro di sulindac e solfone di sulindac possono anche inibire la via NF-kappaB sia nel cancro del colon che in altre linee cellulari, a causa delle diminuzioni dell'attività della chinasi IKKbeta mediate da questo composto. Il solfuro riduce significativamente il numero di cellule sia nelle colture preconfluenti che confluenti di cellule HT-29 con questo metabolita che mostra una potenza circa 4 volte maggiore. Inibisce la crescita di una varietà di linee cellulari tumorali derivate da altri tessuti, così come cellule epiteliali normali e fibroblasti. Questo solfuro abroga la trascrizione mediata dalla beta-catenina/TCF nelle linee cellulari CRC DLD1 e SW480 e diminuisce i livelli di beta-catenina non fosforilata.
In vivo	Sulindac non solo inibisce la formazione del tumore, ma diminuisce anche la Cox-2 dell'intestino tenue e la prostaglandina E(2) al basale e ripristina i normali livelli di apoptosi in un modello murino di poliposi adenomatosa familiare. Questo composto riduce il numero di tumori del 95% ma non altera i livelli di PGE2 e LTB4 nei tessuti intestinali nei topi Min/+. Riduce il numero di tumori dell'82%, mentre i livelli di eicosanoidi rimangono elevati nei topi Min/+. Questa sostanza chimica provoca la regressione del 70-80% dei tumori dell'intestino tenue nei topi Min/+ entro 4 giorni, ma non ha lo stesso impatto sulle lesioni coliche.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01636128	Withdrawn	Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms	Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.\|University of Arizona	March 2014	Phase 2
NCT01843179	Withdrawn	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital	January 2014	Phase 2
NCT00392665	Terminated	Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)	Massachusetts General Hospital\|Dana-Farber Cancer Institute\|Emory University\|University of North Carolina Chapel Hill\|Genentech Inc.\|OSI Pharmaceuticals	October 2006	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sulindac COX inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 356.41