Name: NS-398 (NS398)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8433
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.80%

99.80

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro COX Inibitori	Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
RAW264.7 cells	Function assay			Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM
MDA-MB-231 cell	Function assay			Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell
SKBr3 cells	Function assay		24 h	Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM
SKBR3 cells	Function assay			Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM
PMA-Ion-stimulated human PBL	Function assay	5 μM	20 h	Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis
HUVEC	Function assay		18 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay
HUVEC	Function assay		48 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay
RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM
HaCaT cells	Function assay		24 h	Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM
RAW264.7 cells	Function assay		17-20 h	Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM
SK-BR-3 cells	Function assay			Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM
K562 cells	Function assay		4 days	Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	314.36	Formula	C₁₃H₁₈N₂O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	123653-11-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide			Smiles	CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (197.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.100mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 (Cell-free assay) 3.8 μM
In vitro	NS-398 (NS398) inibisce l'attività dell'enzima COX-2 in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 3,8 μM, mentre a 100 μM non ha alcun effetto sull'attività della COX-1. A 10 μM, il trattamento con questo composto provoca un aumento della produzione di COX-2 e della citochina pro-infiammatoria. Esso (10 μM) induce l'apoptosi nelle cellule LNCaP, ma non nelle cellule C4-2b, più aggressive e insensibili agli androgeni. Si osserva che le cellule C4-2b continuano a proliferare quando trattate con NS-398 e mantengono le caratteristiche del fenotipo maligno. Il suo trattamento determina la differenziazione delle cellule C4-2b in una insolita cellula neuroendocrina. Queste cellule neuroendocrine producono sia proteine epiteliali (citocheratina 18 e antigene prostatico specifico) che neuronali (enolasi neurone-specifica e cromogranina A). Inoltre, questa risposta cellulare C4-2b ad esso è mediata dall'attivazione del fattore di trascrizione NF-kB. Induce NF-kB e down-regola l'espressione della proteina Ikβ-α nelle cellule LNCaP C4-2b.
In vivo	NS398 potrebbe inibire l'espressione di Cox-2 indotta da lesioni acustiche e attenuare i cambiamenti di soglia uditiva indotti dal rumore e la perdita di cellule ciliate cocleari. L'inibizione di Cox-2 da parte di questo composto potrebbe attenuare la perdita dell'udito indotta dal rumore (NIHL) e i danni correlati alle cellule ciliate..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 p-CHK1 / CHK1 c-Myc		30304769
Growth inhibition assay	Cell viability		30304769

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NS-398 (NS398) COX inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.36