NS-398 (NS398)

N. catalogoS8433 Lotto:S843302

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Dati tecnici

Formula

C13H18N2O5S
Peso molecolare 314.36 Numero CAS 123653-11-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.100mg/ml (9.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NS-398 (N-(2-cicloesilossi-4-nitrofenil)metansolfonammide) è un inibitore selettivo della cicloossigenasi-2 (COX-2), con valori di IC50 per COX-1 e -2 ricombinanti umane di 75 e 1,77 μM, rispettivamente.
Target
COX-2
(Cell-free assay)
3.8 μM
In vitro

NS-398 (NS398) inibisce l'attività dell'enzima COX-2 in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 3,8 μM, mentre a 100 μM non ha alcun effetto sull'attività della COX-1. A 10 μM, il trattamento con questo composto provoca un aumento della produzione di COX-2 e della citochina pro-infiammatoria. Esso (10 μM) induce l'apoptosi nelle cellule LNCaP, ma non nelle cellule C4-2b, più aggressive e insensibili agli androgeni. Si osserva che le cellule C4-2b continuano a proliferare quando trattate con NS-398 e mantengono le caratteristiche del fenotipo maligno. Il suo trattamento determina la differenziazione delle cellule C4-2b in una insolita cellula neuroendocrina. Queste cellule neuroendocrine producono sia proteine epiteliali (citocheratina 18 e antigene prostatico specifico) che neuronali (enolasi neurone-specifica e cromogranina A). Inoltre, questa risposta cellulare C4-2b ad esso è mediata dall'attivazione del fattore di trascrizione NF-kB. Induce NF-kB e down-regola l'espressione della proteina Ikβ-α nelle cellule LNCaP C4-2b.
In vivo

NS398 potrebbe inibire l'espressione di Cox-2 indotta da lesioni acustiche e attenuare i cambiamenti di soglia uditiva indotti dal rumore e la perdita di cellule ciliate cocleari. L'inibizione di Cox-2 da parte di questo composto potrebbe attenuare la perdita dell'udito indotta dal rumore (NIHL) e i danni correlati alle cellule ciliate..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    human prostate carcinoma cell line LNCaP and the LNCaP subline C4-2b

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48, 72 h

  • Metodo

    At time point 0, after plating 1×106 cells in six well cluster plates with 2 ml of medium for 24 h, the medium was removed. Cells were carefully washed with phosphate buffered saline (PBS), and serum-free (SF), phenol-red free medium containing 0.5 μg/ml BSA was added. Incubations are continued for an additional 72 h with or without increasing concentrations of NS-398. Cells and culture medium are harvested at 24 h time intervals. Dead cells are removed by gentle washing with PBS and cell number determined by direct counting using trypan blue dye exclusion to identify viable cells. DMSO (0.1%) is added to control cultures.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    CD1 mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666 ]

Sellecks NS-398 (NS398) È stato citato da 15 Pubblicazioni

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Embryo-derive TNF promotes decidualization via fibroblast activation [ Elife, 2023, 12e82970] PubMed: 37458359
COX-2 is required to mediate crosstalk of ROS-dependent activation of MAPK/NF-κB signaling with pro-inflammatory response and defense-related NO enhancement during challenge of macrophage-like cell line with Giardia duodenalis [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402] PubMed: 35482821
Celecoxib impairs primary human myoblast proliferation and differentiation independent of cyclooxygenase 2 inhibition [ Physiol Rep, 2022, 10(21):e15481] PubMed: 36325583
PP2 Ameliorates Renal Fibrosis by Regulating the NF-κB/COX-2 and PPARγ/UCP2 Pathway in Diabetic Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7394344] PubMed: 34580604
Cancer-associated fibroblasts educate normal fibroblasts to facilitate cancer cell spreading and T-cell suppression [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13077] PubMed: 34379869
NS398 as a potential drug for autosomal-dominant polycystic kidney disease: Analysis using bioinformatics, and zebrafish and mouse models [ J Cell Mol Med, 2021, 25(20):9597-9608] PubMed: 34551202
Oxidized-LDL inhibits testosterone biosynthesis by affecting mitochondrial function and the p38 MAPK/COX-2 signaling pathway in Leydig cells [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):626] PubMed: 32796811
Cyclooxygenase-2 Inhibition Reduces Autophagy of Macrophages Enhancing Extraintestinal Pathogenic Escherichia coli Infection. [ Front Microbiol, 2020, 17;11:708] PubMed: 32362888
Enhanced Effect of IL-1 β-Activated Adipose-Derived MSCs (ADMSCs) on Repair of Intestinal Ischemia-Reperfusion Injury via COX-2-PGE 2 Signaling [ Stem Cells Int, 2020, 17;2020:2803747] PubMed: 32377202

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