Name: Pranoprofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1960
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.47%

99.47

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro COX Inibitori	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Lumiracoxib Bufexamac Ginsenoside Rd Etoricoxib Nimesulide (-)-Epicatechin gallate SC-560

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	255.27	Formula	C₁₅H₁₃NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	52549-17-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Pyranoprofen,Pranopulin			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	COX
In vitro	Pranoprofen inibisce l'espressione della proteina regolata dal glucosio 78 (GRP78) indotta dallo stress del RE, un chaperon molecolare localizzato nel RE. Questo composto inibisce l'espressione della proteina omologa alla proteina di legame CCAAT/enhancer (CHOP) indotta dallo stress del RE, un fattore di trascrizione apoptotico. Da solo induce la fosforilazione di eIF2alpha, che viene ulteriormente aumentata dallo stress del RE. Questa sostanza chimica inibisce lo splicing della proteina 1 di legame X-box (XBP-1) indotto dallo stress del RE nelle cellule gliali coltivate primarie. Esso (da 0,0625 a 1,0 g/L) presenta una marcata citotossicità verso le cellule endoteliali corneali umane (HCE) e l'entità della sua citotossicità è dose- e tempo-dipendente. Questo composto induce l'aumento della permeabilità della membrana plasmatica, la frammentazione del DNA e la formazione di corpi apoptotici, dimostrando il suo effetto inducente l'apoptosi sulle cellule HCE. Esso, a concentrazioni superiori a 0,0625 g/L, presenta una marcata citotossicità sulle cellule HCE in vitro inducendo l'apoptosi cellulare e dovrebbe essere utilizzato con cautela in ambito clinico oculistico.
In vivo	Pranoprofen viene somministrato per via orale; le escrezioni urinarie e fecali della radioattività entro 3 giorni sono rispettivamente l'81,1% e il 18,7% della dose nei topi, il 51,5% e il 39,4% nei ratti, l'81,8% e il 9,0% nelle cavie e il 93,2% e il 3,6% nei conigli. Questo composto viene escreto nelle urine esclusivamente sotto forma di Pranoprofen glucuronide nel coniglio. Esso, specialmente l'isomero R(-), è significativamente distribuito nei reni del coniglio. Questa sostanza chimica mostra una preferenza per la glucosidazione piuttosto che per la glucuronidazione nei topi a basse dosi, nonostante abbia una maggiore capacità di glucuronidazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19114067/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24641202/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pranoprofen COX inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 255.27