Sulindac

N. catalogoS2007 Lotto:S200704

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Dati tecnici

Formula

C20H17FO3S
Peso molecolare 356.41 Numero CAS 38194-50-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 17 mg/mL (47.69 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sulindac(MK-231) è un inibitore non steroideo della COX, che inibisce potentemente la sintesi delle prostaglandine, utilizzato nel trattamento di condizioni infiammatorie acute o croniche.
Target
COX
In vitro

Sulindac e i suoi metaboliti solfuro di sulindac e solfone di sulindac possono anche inibire la via NF-kappaB sia nel cancro del colon che in altre linee cellulari, a causa delle diminuzioni dell'attività della chinasi IKKbeta mediate da questo composto. Il solfuro riduce significativamente il numero di cellule sia nelle colture preconfluenti che confluenti di cellule HT-29 con questo metabolita che mostra una potenza circa 4 volte maggiore. Inibisce la crescita di una varietà di linee cellulari tumorali derivate da altri tessuti, così come cellule epiteliali normali e fibroblasti. Questo solfuro abroga la trascrizione mediata dalla beta-catenina/TCF nelle linee cellulari CRC DLD1 e SW480 e diminuisce i livelli di beta-catenina non fosforilata.

In vivo

Sulindac non solo inibisce la formazione del tumore, ma diminuisce anche la Cox-2 dell'intestino tenue e la prostaglandina E(2) al basale e ripristina i normali livelli di apoptosi in un modello murino di poliposi adenomatosa familiare. Questo composto riduce il numero di tumori del 95% ma non altera i livelli di PGE2 e LTB4 nei tessuti intestinali nei topi Min/+. Riduce il numero di tumori dell'82%, mentre i livelli di eicosanoidi rimangono elevati nei topi Min/+. Questa sostanza chimica provoca la regressione del 70-80% dei tumori dell'intestino tenue nei topi Min/+ entro 4 giorni, ma non ha lo stesso impatto sulle lesioni coliche.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(d) Parental and regorafenib-resistant HCT116 cells were treated with 40 μM regorafenib, 20 μM sorafenib, 1 μM UCN-01, 1 μM YM-155, 10 μM roscovitine, 15 μM sunitinib, 10 μM crizotinib, 10 nM TRAIL, 10 μM VX680, 20 μM etoposide, 20 μM temsirolimus or 120 μM sulindac sulfide for 48 h. Apoptosis was analyzed as in b. (e) Western blotting of Mcl-1 in parental and regorafenib-resistant HCT116 cells treated with indicated agents as in d for 24 h. Results in (b-d) represent the means±s.d. of three independent experiments. NS, P>0.05; *P<0.05; **P<0.01.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(6):787-796.

Sellecks Sulindac È stato citato da 14 Pubblicazioni

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
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Structural basis for substrate and inhibitor recognition of human multidrug transporter MRP4 [ Commun Biol, 2023, 6(1):549] PubMed: 37217525
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
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Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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