Name: Ribavirin (ICN-1229)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2504
Rating: 5 (28 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Antiviral Inibitori	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
E6SM cell lines	Function assay			Effective concentration required to inhibit Herpes simplex virus-1(HSV-1) / thymine kinase deficient (TK-)B2006 / VMW1837 induced cytopathicity by 50% in E6SM cell lines, EC50=0.005 μM
MDCK cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against Influenza B virus (B/HK/5/72) infected in MDCK cells assessed as virus-induced cytopathic effect after 3 days by microscopic analysis, EC50=0.094 μM
mouse L1210 cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in mouse L1210 cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
human CEM cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in human CEM cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
BHK21 cell line	Function assay			Inhibition of West Nile virus VLP replicon in BHK21 cell line, EC50=1.1 μM
HeLa cell	Function assay			Effective concentration required to inhibit respiratory synaptial(RSV) virus-induced cytopathicity by 50% in HeLa cell lines, EC50=1.5 μM
MDCK cells	Function assay		36 h	Antiinfluenza activity against influenza A virus H1N1 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.9 μM
MDBK cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against Bovine viral diarrhea virus 1-NADL ATCC VR534 infected in MDBK cells assessed as reduction of viral cytopathic effect after 2 days bt MTS assay, EC50=4.6 μM
african green monkey Vero cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against RSV A2 infected in african green monkey Vero cells after 5 days by plaque reduction assay, EC50=7 μM
HEL cells	Function assay		2-3 days	Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 KOS infected in HEL cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity after 2 to 3 days by MTT assay, EC50=10 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Inhibition of influenza A virus RNA-dependent RNA polymerase expressed in HEK293 cells after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay, EC50=15 μM
human BE(2)-C cells	Function assay		18-20 h	Antiviral activity against Western equine encephalomyelitis virus infected in human BE(2)-C cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 18 to 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=16 μM
human HuH7-J20 cells	Function assay			Antiviral activity against HCV JFH1 infected in human HuH7-J20 cells assessed as inhibition of viral life cycle by measuring secreted alkaline phosphatase level preincubated with cells for 1 hr followed by viral inoculation for 3 hrs measured at 72 hrs, EC50=30.4 μM
human MT4 cells	Cytotoxic assay		96 h	Cytotoxicity against human MT4 cells after 96 hrs by MTT assay, CC50=31 μM
human HuH7 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human HuH7 cells infected with HCV1b after 3 days by MTS assay, CC50=32 μM
human KB cells	Function assay		72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 72 hrs relative to control
human KB cells	Function assay	1-1000 μg/ml	72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect at 1 to 1000 ug/ml after 72 hrs
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	244.20864	Formula	C₈H₁₂N₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	36791-04-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-163039, RTCA, Tribavirin			Smiles	C1=NC(=NN1C2C(C(C(O2)CO)O)O)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (200.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.450mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.306mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

Ribavirin (ICN-1229) riduce significativamente l'efficienza con cui i repliconi subgenomici della progenie trasfettano nuove cellule nel sistema replicone, sebbene abbia scarso effetto sui livelli di replicazione dell'HCV. Questo composto aumenta la frequenza di mutazione dell'HCV, con i tassi di mutazione più elevati riscontrati nella regione codificante NS5A. Migliora la produzione di TH1 inibendo al contempo la produzione di citochine T2 da parte delle cellule T stimolate. La Ribavirin mostra attività antivirale contro una varietà di virus a RNA ed è utilizzata in combinazione con l'interferone-alfa per trattare l'infezione da virus dell'epatite C. Riduce la produzione di poliovirus infettivo a solo lo 0,00001% in coltura cellulare. La sua attività antivirale è esercitata direttamente attraverso la mutagenesi letale del materiale genetico virale. Questo composto riduce marcatamente i parametri di attivazione dei macrofagi indotti da virus a concentrazioni fisiologiche (fino a 500 mg/mL). Inibisce la produzione di IL-4 da parte delle cellule Th2, mentre non diminuisce la produzione di IFN-gamma nelle cellule Th1. La Ribavirin mostra attività antivirale contro un'ampia gamma di virus a DNA e RNA in vitro. È un agente citostatico e provoca una riduzione della sintesi di DNA, RNA e proteine nelle cellule esposte. Si ritiene che induca un passaggio del fenotipo delle cellule T-helper dal tipo 2 al tipo 1.

Riferimenti

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16107837/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11100123/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11371613/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9531310/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16287208/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p53 / p-p53 / p21 / Mdm2 EZH2 / p-ERK / ERK / p-eIF4E / eIF4E / p21 Cyclin D1 p-AKT / AKT / pBP1 / BP1		22962590
Growth inhibition assay	Cell number		21415224

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05940545	Recruiting	CCHF	Liverpool School of Tropical Medicine	July 12 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04283513	Not yet recruiting	Hemorrhagic Fever	U.S. Army Medical Research and Development Command	October 31 2022	Phase 2
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04285034	Completed	Lassa Fever	University of Oxford	November 26 2019	--
NCT03889106	Terminated	Lassa Fever	University of Oxford\|National Institute for Health Research United Kingdom\|Kenema Government Hospital\|London School of Hygiene and Tropical Medicine\|Public Health England	March 1 2019	--
NCT03585725	Terminated	Follicular Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Weill Medical College of Cornell University\|Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 26 2018	Early Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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Ribavirin (ICN-1229) Antiviral chimico

Struttura chimica

Peso molecolare: 244.20864