Name: Gabapentin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1338
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
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NMR
Scheda dati
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97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	207.7	Formula	C₉H₁₇NO₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	60142-95-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Neurontin HCl			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 42 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Il Gabapentin sopprime l'attività di scarica afferente ectopica generata dai nervi periferici lesi. Il Gabapentin, in un intervallo di 30-90 mg/kg, attenua significativamente l'allodinia nei ratti con lesioni nervose. Il Gabapentin inibisce in modo dose-dipendente l'attività di scarica ectopica di 15 fibre nervose afferenti sciatiche lesionate attraverso un'azione sulla generazione dell'impulso. Il Gabapentin inibisce l'influsso di Ca(2+) voltaggio-dipendente evocato da KCl (30 mM). Il Gabapentin inibisce potentemente il picco della corrente del canale Ca(2+) a cellula intera (I(Ba)) in modo dose-dipendente con un valore di IC(50) stimato di 167 nM. L'inibizione del Gabapentin è voltaggio-dipendente, producendo uno spostamento iperpolarizzante di circa 7 mV nelle proprietà corrente-voltaggio e riducendo una componente non inattivante della corrente a cellula intera attivata a potenziali relativamente depolarizzati. Il Gabapentin attiva selettivamente i recettori eterodimerici GABAB1a-B2, ma non i recettori GABAB1b-B2 o GABAB1c-B2. Il Gabapentin attiva selettivamente gli eterorecettori GABAB presinaptici sui terminali glutamatergici, ma non gli autorecettori GABAB sui terminali GABAergici. Si è scoperto che il Gabapentin inibisce sia la trasmissione sinaptica eccitatoria in vitro che la risposta neuronale alla stimolazione elettrica e meccanica nociva in vivo mediate dall'acido α-amino-3-idrossi-5-metil-4-isoxazolpropionico (AMPA), ma non quelle mediate dai recettori N-metil-D-asparato (NMDA). Il Gabapentin agisce come antagonista del recettore AMPA nel midollo spinale del ratto per esercitare il suo effetto antinocicettivo spinale. Il Gabapentin deprime, ma il NMDA potenzia, la scarica delle fibre presinaptiche nella regione CA1 delle fette di ippocampo di ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027839/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786502/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474201/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Gabapentin HCl GABA Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 207.7