Name: Gabapentin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2133
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.41%

99.41

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	171.24	Formula	C₉H₁₇NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	60142-96-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.15mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Il Gabapentin produce inibizioni concentrazione-dipendenti dell'aumento di [Ca(2+)](i) indotto dal K(+) in sinaptosomi neocorticali umani caricati con fura-2 con una IC50 di 17 mM e una inibizione massima del 37%. Questo composto può legarsi alla subunità alfa 2 delta del canale Ca(2+) per attenuare selettivamente l'afflusso di Ca(2+) indotto dalla depolarizzazione dei canali Ca(2+) presinaptici di tipo P/Q; ciò si traduce in una ridotta liberazione di glutammato/aspartato dalle terminazioni nervose degli aminoacidi eccitatori, portando a una ridotta attivazione degli eterorecettori AMPA sulle terminazioni nervose noradrenergiche. Produce alterazioni nelle concentrazioni citosoliche ed extracellulari di diversi aminoacidi, tra cui L-leucina, L-valina e L-fenilalanina, negli astrociti corticali e nei sinaptosomi di ratto, effetti che si ipotizza abbiano un significato farmacologico. Questa sostanza chimica riduce l'afflusso di calcio evocato dal potassio tramite i canali del calcio voltaggio-dipendenti in una linea cellulare pituitaria di topo che esprime costitutivamente i recettori GABAB comprendenti l'eterodimero di subunità funzionale gb1a–gb2. Può aumentare le correnti evocate da N-metil-d-aspartato (NMDA) nei neuroni del corno dorsale di ratto GABA-positivi in presenza di protein chinasi C, possibilmente aumentando la sensibilità alla glicina del complesso del recettore NMDA. Questo agente produce un miglioramento allosterico ritardato di una corrente di potassio voltaggio-attivata non specificata nei neuroni del ganglio della radice dorsale di ratto.
In vivo	Il Gabapentin blocca in modo dose-dipendente (10-100 mg/kg, p.o.) sia l'allodinia statica che dinamica nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11804619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16376147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10204753/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin GABA Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 171.24