Dati tecnici
| Formula | C9H17NO2 |
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| Peso molecolare | 171.24 | Numero CAS | 60142-96-3 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 34 mg/mL (198.55 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Gabapentin è un analogo del GABA, utilizzato per trattare le crisi epilettiche e il dolore neuropatico. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il Gabapentin produce inibizioni concentrazione-dipendenti dell'aumento di [Ca(2+)](i) indotto dal K(+) in sinaptosomi neocorticali umani caricati con fura-2 con una IC50 di 17 mM e una inibizione massima del 37%. Questo composto può legarsi alla subunità alfa 2 delta del canale Ca(2+) per attenuare selettivamente l'afflusso di Ca(2+) indotto dalla depolarizzazione dei canali Ca(2+) presinaptici di tipo P/Q; ciò si traduce in una ridotta liberazione di glutammato/aspartato dalle terminazioni nervose degli aminoacidi eccitatori, portando a una ridotta attivazione degli eterorecettori AMPA sulle terminazioni nervose noradrenergiche. Produce alterazioni nelle concentrazioni citosoliche ed extracellulari di diversi aminoacidi, tra cui L-leucina, L-valina e L-fenilalanina, negli astrociti corticali e nei sinaptosomi di ratto, effetti che si ipotizza abbiano un significato farmacologico. Questa sostanza chimica riduce l'afflusso di calcio evocato dal potassio tramite i canali del calcio voltaggio-dipendenti in una linea cellulare pituitaria di topo che esprime costitutivamente i recettori GABAB comprendenti l'eterodimero di subunità funzionale gb1a–gb2. Può aumentare le correnti evocate da N-metil-d-aspartato (NMDA) nei neuroni del corno dorsale di ratto GABA-positivi in presenza di protein chinasi C, possibilmente aumentando la sensibilità alla glicina del complesso del recettore NMDA. Questo agente produce un miglioramento allosterico ritardato di una corrente di potassio voltaggio-attivata non specificata nei neuroni del ganglio della radice dorsale di ratto. | |
| In vivo | Il Gabapentin blocca in modo dose-dipendente (10-100 mg/kg, p.o.) sia l'allodinia statica che dinamica nei ratti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Gabapentin È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Exploring the significance of PAK1 through chromosome conformation signatures in ibrutinib-resistant chronic lymphocytic leukaemia [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281] | PubMed: 35811334 |
| A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] | PubMed: 35125346 |
| BCAT1 binds the RNA-binding protein ZNF423 to activate autophagy via the IRE1-XBP-1-RIDD axis in hypoxic PASMCs [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):764] | PubMed: 32938905 |
| BCAT1 promotes proliferation of endometrial cancer cells through reprogrammed BCAA metabolism. [ Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546] | PubMed: 31949641 |
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