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Furosemide NKCC inhibitor

N. Cat.: S1603

Furosemide is a potent NKCC2 (Na-K-2Cl symporter) inhibitor, used in the treatment of congestive heart failure and edema.
Furosemide NKCC inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 330.74

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 330.74 Formula

C12H11ClN2O5S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 54-31-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NKCC2
In vitro

Furosemide reversibly alters the responses to tones and clicks of the chinchilla basilar membrane in hair cells, causing response-magnitude reductions that are largest (up to 61 dB, averaging 25-30 dB) at low stimulus intensities at the characteristic frequency (CF) and small or nonexistent at high intensities and at frequencies far removed from CF. This compound also induces response-phase lags that are largest at low stimulus intensities (averaging 77 degrees) and are confined to frequencies close to CF.

This chemical concentration- and time-dependently increases the formation of nitric oxide andprostacyclin. It leads to an enhanced release of kinins into the supernatant of the cells.

It reversibly suppresses low Ca2+-induced epileptiform activity in hippocampus proper and blocks or significantly reduces different types of epileptiform discharges in the low Mg2+ model and the 4-aminopyridine model.

This compound significantly inhibits cell growth in MKN45 cells, but not in MKN28 cells. It diminishes cell growth by delaying the G(1)-S phase progression in poorly differentiated gastric adenocarcinoma cells, which show high expression and activity of NKCC, but not in moderately differentiated gastric adenocarcinoma cells with low expression and NKCC activity.

In vivo

Furosemide (0.25 to 2 mg/kg), administered 4 hours before exercise, reduces right atrial pressure (RAP) and pulmonary arterial pressure (PAP) during exercise in dose-dependent manner in horse.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --