solo per uso di ricerca
N. Cat.S1603
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Altro NKCC Inibitori | Azosemide |
| Peso molecolare | 330.74 | Formula | C12H11ClN2O5S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 54-31-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 269420 | Smiles | C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(199.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
NKCC2
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|---|---|
| In vitro |
Furosemide altera reversibilmente le risposte a toni e clic della membrana basilare della cincillà nelle cellule ciliate, causando riduzioni dell'ampiezza di risposta che sono maggiori (fino a 61 dB, in media 25-30 dB) a basse intensità di stimolo alla frequenza caratteristica (CF) e piccole o inesistenti ad alte intensità e a frequenze molto lontane dalla CF. Questo composto induce anche ritardi di fase di risposta che sono maggiori a basse intensità di stimolo (in media 77 gradi) e sono confinati a frequenze vicine alla CF. Questa concentrazione chimica e in modo tempo-dipendente aumenta la formazione di ossido nitrico e prostaciclina. Porta a un maggiore rilascio di chinine nel surnatante delle cellule. Sopprime reversibilmente l'attività epilettiforme indotta da basso Ca2+ nell'ippocampo proprio e blocca o riduce significativamente diversi tipi di scariche epilettiformi nel modello a basso Mg2+ e nel modello a 4-aminopiridina. Questo composto inibisce significativamente la crescita cellulare nelle cellule MKN45, ma non nelle cellule MKN28. Diminuisce la crescita cellulare ritardando la progressione della fase G(1)-S nelle cellule di adenocarcinoma gastrico scarsamente differenziate, che mostrano alta espressione e attività di NKCC, ma non nelle cellule di adenocarcinoma gastrico moderatamente differenziate con bassa espressione e attività di NKCC. |
| In vivo |
Furosemide (da 0,25 a 2 mg/kg), somministrato 4 ore prima dell'esercizio, riduce la pressione atriale destra (RAP) e la pressione arteriosa polmonare (PAP) durante l'esercizio in modo dose-dipendente nel cavallo. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06251778 | Recruiting | Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type |
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo |
January 26 2024 | -- |
| NCT06105255 | Active not recruiting | Healthy Male |
InventisBio Co. Ltd |
May 24 2023 | Phase 1 |
| NCT05915286 | Suspended | End Stage Renal Disease on Dialysis |
University of Alberta |
May 29 2023 | Phase 4 |
| NCT05881603 | Recruiting | Cardiogenic Acute Pulmonary Edema |
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion |
May 20 2023 | -- |
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