solo per uso di ricerca

Furosemide NKCC inibitore

N. Cat.S1603

Furosemide è un potente inibitore di NKCC2 (cotrasportatore Na-K-2Cl), utilizzato nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia e dell'edema.
Furosemide NKCC inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 330.74

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 330.74 Formula

C12H11ClN2O5S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 54-31-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NKCC2
In vitro

Furosemide altera reversibilmente le risposte a toni e clic della membrana basilare della cincillà nelle cellule ciliate, causando riduzioni dell'ampiezza di risposta che sono maggiori (fino a 61 dB, in media 25-30 dB) a basse intensità di stimolo alla frequenza caratteristica (CF) e piccole o inesistenti ad alte intensità e a frequenze molto lontane dalla CF. Questo composto induce anche ritardi di fase di risposta che sono maggiori a basse intensità di stimolo (in media 77 gradi) e sono confinati a frequenze vicine alla CF.

Questa concentrazione chimica e in modo tempo-dipendente aumenta la formazione di ossido nitrico e prostaciclina. Porta a un maggiore rilascio di chinine nel surnatante delle cellule.

Sopprime reversibilmente l'attività epilettiforme indotta da basso Ca2+ nell'ippocampo proprio e blocca o riduce significativamente diversi tipi di scariche epilettiformi nel modello a basso Mg2+ e nel modello a 4-aminopiridina.

Questo composto inibisce significativamente la crescita cellulare nelle cellule MKN45, ma non nelle cellule MKN28. Diminuisce la crescita cellulare ritardando la progressione della fase G(1)-S nelle cellule di adenocarcinoma gastrico scarsamente differenziate, che mostrano alta espressione e attività di NKCC, ma non nelle cellule di adenocarcinoma gastrico moderatamente differenziate con bassa espressione e attività di NKCC.

In vivo

Furosemide (da 0,25 a 2 mg/kg), somministrato 4 ore prima dell'esercizio, riduce la pressione atriale destra (RAP) e la pressione arteriosa polmonare (PAP) durante l'esercizio in modo dose-dipendente nel cavallo.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.