Name: Eplerenone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1707
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Altro Mineralocorticoid Receptor Inibitori	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
Huh7 cells	Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM
COS1 cells	Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM
293 cells	Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	414.49	Formula	C₂₄H₃₀O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	107724-20-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CGP 30083, SC-66110			Smiles	CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (24.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% 4-Methylpyridine 1 95%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear 4-Methylpyridine stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.72mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.72mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mineralocorticoid receptor
In vivo	L'eplerenone inibisce la fosforilazione sovraregolata di PKCepsilon, MAP chinasi e p90RSK in ratti Dahl ipertesi sensibili al sale (DS). Questo composto aumenta l'mRNA della ossido nitrico sintasi endoteliale sottoregolata in ratti Dahl ipertesi sensibili al sale (DS). La sua somministrazione determina un miglioramento significativo della glomerulosclerosi e delle proteine urinarie in ratti DS. La somministrazione di questo composto (200 mg/kg/die) diminuisce significativamente la pressione sanguigna sistolica e diastolica rispettivamente del 12% e dell'11%, rispetto ai topi non trattati. Aumenta la suscettibilità sierica alla perossidazione lipidica diminuita fino al 26% e l'attività della paraossidasi sierica nei topi. Questa sostanza chimica riduce significativamente l'area della lesione aterosclerotica nelle aorte dei topi, e questo effetto è invertito dall'AT-II. Aumenta l'area totale del vaso del 30% e l'area luminale di quasi il 60% rispetto al gruppo non trattato, senza influenzare la dimensione della neointima nei suini. Questo composto diminuisce significativamente lo stress della parete telediastolica del VS nei cani. È associato a una riduzione del 28% dell'area trasversale dei cardiomiociti, una riduzione del 37% della frazione di volume della fibrosi interstiziale reattiva e una riduzione del 34% della frazione di volume della fibrosi di sostituzione nei cani con insufficienza cardiaca. Questa sostanza chimica attenua l'aumento della pressione differenziale nei ratti Aldo e normalizza le curve di stress della parete Einc, l'area trasversale mediale (MCSA) e la fibronectina EIIIA nei ratti ipertesi con aldosterone (Aldo)-sale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06168994	Not yet recruiting	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Assiut University	February 1 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eplerenone Mineralocorticoid Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 414.49