Eplerenone

N. catalogoS1707 Lotto:S170702

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Dati tecnici

Formula

C24H30O6
Peso molecolare 414.49 Numero CAS 107724-20-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (53.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% 4-Methylpyridine 95%Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (12.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear 4-Methylpyridine stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L'Eplerenone è un antagonista del mineralocorticoid receptor e blocca l'azione dell'aldosterone, utilizzato per controllare l'ipertensione arteriosa.
Target
mineralocorticoid receptor
In vivo L'eplerenone inibisce la fosforilazione sovraregolata di PKCepsilon, MAP chinasi e p90RSK in ratti Dahl ipertesi sensibili al sale (DS). Questo composto aumenta l'mRNA della ossido nitrico sintasi endoteliale sottoregolata in ratti Dahl ipertesi sensibili al sale (DS). La sua somministrazione determina un miglioramento significativo della glomerulosclerosi e delle proteine urinarie in ratti DS. La somministrazione di questo composto (200 mg/kg/die) diminuisce significativamente la pressione sanguigna sistolica e diastolica rispettivamente del 12% e dell'11%, rispetto ai topi non trattati. Aumenta la suscettibilità sierica alla perossidazione lipidica diminuita fino al 26% e l'attività della paraossidasi sierica nei topi. Questa sostanza chimica riduce significativamente l'area della lesione aterosclerotica nelle aorte dei topi, e questo effetto è invertito dall'AT-II. Aumenta l'area totale del vaso del 30% e l'area luminale di quasi il 60% rispetto al gruppo non trattato, senza influenzare la dimensione della neointima nei suini. Questo composto diminuisce significativamente lo stress della parete telediastolica del VS nei cani. È associato a una riduzione del 28% dell'area trasversale dei cardiomiociti, una riduzione del 37% della frazione di volume della fibrosi interstiziale reattiva e una riduzione del 34% della frazione di volume della fibrosi di sostituzione nei cani con insufficienza cardiaca. Questa sostanza chimica attenua l'aumento della pressione differenziale nei ratti Aldo e normalizza le curve di stress della parete Einc, l'area trasversale mediale (MCSA) e la fibronectina EIIIA nei ratti ipertesi con aldosterone (Aldo)-sale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Sellecks Eplerenone È stato citato da 6 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677] PubMed: 36873178
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295
[ BMJ Open Diabetes Res Care, 2020, ] PubMed: 32727744
MicroRNA-766-3p Contributes to Anti-Inflammatory Responses through the Indirect Inhibition of NF-κB Signaling [Hayakawa K Int J Mol Sci, 2019, 20(4)] PubMed: 30769772
Lipocalin-2 derived from adipose tissue mediates aldosterone-induced renal injury. [ JCI Insight, 2018, 3(17)] PubMed: 30185654

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