Name: BTZ043 Racemate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1097
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.14%

99.14

Target correlati	Integrase Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Bacterial Inibitori	Berberine Teicoplanin Pefloxacin Mesylate Ornidazole Furagin Proanthocyanidins Trigonelline Hydrochloride Skatole Solithromycin Berberine Sulfate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	431.39	Formula	C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	957217-65-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.55mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.16mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets/IC₅₀/Ki	DprE1
In vitro	Mirando alla decaprenilfosforil-β-_D-ribosio 2'-epimerasi, BTZ043 abolisce la formazione di decaprenilfosforil arabinosio, portando alla lisi cellulare e alla morte di Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 mostra un'attività simile contro tutti gli isolati clinici di M. tuberculosis, comprese le ceppi multifarmacoresistenti e ampiamente farmaco-resistenti. BTZ043 mostra un'attività significativa contro M. tuberculosis H37Rv e Mycobacterium smegmatis con MIC di 1 ng/mL (2,3 nM) e 4 ng/mL (9,2 nM), rispettivamente, che è più potente di quella degli attuali farmaci per la tubercolosi (TB) isoniazide (INH) ed etambutolo (EMB) con MIC di 0,02-0,2 μg/mL e 1-5 μg/mL, rispettivamente. BTZ043 è meno efficace in due diversi sistemi modello (auxotrofia e carenza di nutrienti) che coinvolgono M. tuberculosis metabolicamente inerte, indicando che BTZ043 blocca una fase del metabolismo attivo simile all'isoniazide (INH). Il trattamento con BTZ043 nelle cellule di M. smegmatis diminuisce rapidamente il tasso di crescita seguito da un gonfiore dei poli e lisi delle cellule dopo poche ore, il che è simile ma ritardato in M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in combinazione con TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) ha un effetto cida più forte su M. tuberculosis ma non sul mutante di M. tuberculosis resistente a BTZ rispetto a TMC207 da solo a una concentrazione di 80 ng/mL.
In vivo	In un modello murino di tubercolosi cronica, la somministrazione di BTZ043 a 37,5 mg/kg o 300 mg/kg per 4 settimane riduce il carico batterico nei polmoni e nella milza di 1 e 2 log, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BTZ043 Racemate Bacterial chimico

Struttura chimica

Peso molecolare: 431.39