In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.55mg/ml
(1.27mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.16mg/ml
(0.37mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Il racemo BTZ043 è un inibitore della decaprenilfosforil-β-D-ribosio 2'-epimerasi (DprE1) che agisce come un nuovo agente antimicobatterico che uccide il Mycobacterium tuberculosis.
Target
DprE1
In vitro
Mirando alla decaprenilfosforil-β-D-ribosio 2'-epimerasi, BTZ043 abolisce la formazione di decaprenilfosforil arabinosio, portando alla lisi cellulare e alla morte di Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 mostra un'attività simile contro tutti gli isolati clinici di M. tuberculosis, comprese le ceppi multifarmacoresistenti e ampiamente farmaco-resistenti. BTZ043 mostra un'attività significativa contro M. tuberculosis H37Rv e Mycobacterium smegmatis con MIC di 1 ng/mL (2,3 nM) e 4 ng/mL (9,2 nM), rispettivamente, che è più potente di quella degli attuali farmaci per la tubercolosi (TB) isoniazide (INH) ed etambutolo (EMB) con MIC di 0,02-0,2 μg/mL e 1-5 μg/mL, rispettivamente. BTZ043 è meno efficace in due diversi sistemi modello (auxotrofia e carenza di nutrienti) che coinvolgono M. tuberculosis metabolicamente inerte, indicando che BTZ043 blocca una fase del metabolismo attivo simile all'isoniazide (INH). Il trattamento con BTZ043 nelle cellule di M. smegmatis diminuisce rapidamente il tasso di crescita seguito da un gonfiore dei poli e lisi delle cellule dopo poche ore, il che è simile ma ritardato in M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in combinazione con TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) ha un effetto cida più forte su M. tuberculosis ma non sul mutante di M. tuberculosis resistente a BTZ rispetto a TMC207 da solo a una concentrazione di 80 ng/mL.
In vivo
In un modello murino di tubercolosi cronica, la somministrazione di BTZ043 a 37,5 mg/kg o 300 mg/kg per 4 settimane riduce il carico batterico nei polmoni e nella milza di 1 e 2 log, rispettivamente.
Caratteristiche
Maggiore attività contro M. tuberculosis rispetto a EMB.
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model
[ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812]
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death
[ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54]
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