In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Il racemo BTZ043 è un inibitore della decaprenilfosforil-β-D-ribosio 2'-epimerasi (DprE1) che agisce come un nuovo agente antimicobatterico che uccide il Mycobacterium tuberculosis.
Target
DprE1
In vitro
Mirando alla decaprenilfosforil-β-D-ribosio 2'-epimerasi, BTZ043 abolisce la formazione di decaprenilfosforil arabinosio, portando alla lisi cellulare e alla morte di Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 mostra un'attività simile contro tutti gli isolati clinici di M. tuberculosis, comprese le ceppi multifarmacoresistenti e ampiamente farmaco-resistenti. BTZ043 mostra un'attività significativa contro M. tuberculosis H37Rv e Mycobacterium smegmatis con MIC di 1 ng/mL (2,3 nM) e 4 ng/mL (9,2 nM), rispettivamente, che è più potente di quella degli attuali farmaci per la tubercolosi (TB) isoniazide (INH) ed etambutolo (EMB) con MIC di 0,02-0,2 μg/mL e 1-5 μg/mL, rispettivamente. BTZ043 è meno efficace in due diversi sistemi modello (auxotrofia e carenza di nutrienti) che coinvolgono M. tuberculosis metabolicamente inerte, indicando che BTZ043 blocca una fase del metabolismo attivo simile all'isoniazide (INH). Il trattamento con BTZ043 nelle cellule di M. smegmatis diminuisce rapidamente il tasso di crescita seguito da un gonfiore dei poli e lisi delle cellule dopo poche ore, il che è simile ma ritardato in M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in combinazione con TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) ha un effetto cida più forte su M. tuberculosis ma non sul mutante di M. tuberculosis resistente a BTZ rispetto a TMC207 da solo a una concentrazione di 80 ng/mL.
In vivo
In un modello murino di tubercolosi cronica, la somministrazione di BTZ043 a 37,5 mg/kg o 300 mg/kg per 4 settimane riduce il carico batterico nei polmoni e nella milza di 1 e 2 log, rispettivamente.
Caratteristiche
Maggiore attività contro M. tuberculosis rispetto a EMB.
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model
[ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812]
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death
[ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
