NLRP3 Inibitori | NLRP3 Inhibitors

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S7809 MCC950 Sodium MCC950 Sodium è un inibitore potente e selettivo di NLRP3 con IC50 di 7,5 nM in BMDM; ma non degli inflammasomi AIM2, NLRC4 o NLRP1.
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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S8930 MCC950 MCC950 (CP-456773, CRID3) è un potente e selettivo inibitore di NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) con IC50 di 7,5 nM e 8,1 nM rispettivamente in BMDM e HMDM.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
S5774 CY-09 CY-09 è un inibitore specifico dell'inflammasoma NLRP3 che ha come bersaglio diretto lo stesso NLRP3. È stato testato contro i cinque principali enzimi del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 con valori di concentrazione inibitoria metà massima (IC50) di 18,9, 8,18, >50, >50 e 26,0 µM, rispettivamente.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
iScience, 2024, 27(3):109118
S3680 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, un substrato intermedio nella sintesi della gliburide, privo del gruppo cicloesilurea coinvolto nel rilascio di insulina, è un nuovo inibitore dell'NLRP3 inflammasome.
BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
S8559 INF39 INF39 è un inibitore di NLRP3 non tossico e irreversibile che contrasta l'attivazione di NLRP3 attraverso un'interazione diretta irreversibile con NLRP3 e un'inibizione parziale dell'espressione genica pro-infiammatoria guidata da LPS.
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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E1970 BAL-0028 BAL-0028 (Composto 3), che appartiene alla classe degli indazoli, è un inibitore dell'attivazione di NLRP3 con un valore di IC50 di 25 nM. Questo composto si lega saldamente al dominio NACHT di NLRP3, con valori di KD che vanno da 104 a 123 nM. Mostra anche attività antinfiammatoria.
Sci Rep, 2025, 15(1):6149
S8907 Dapansutrile Dapansutrile è un inibitore selettivo e innovativo dell'NLRP3 inflammasome.
iScience, 2023, 26(3):106089
S9261 Shionone

Shionone è un componente triterpenoide derivato dalla pianta medicinale Aster tataricus e possiede proprietà antinfiammatorie. Questo composto inibisce specificamente l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3 in vitro e in vivo.

J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
E0138 YQ128

YQ128 è un inibitore selettivo di NLRP3 con un IC50 di 0,30 µM.

E1940New NT-0796 NT-0796 è un inibitore del NLRP3 Inflammasome, altamente potente e penetrante nel cervello, con un potenziale per il trattamento dei disturbi neuroinfiammatori. Inibisce il rilascio di IL-1β nelle cellule PBMC umane con un valore di IC50 di 0,32 nM.
E4741New AZD4144 AZD4144 (Composto 25) è un inibitore potente e selettivo dell'inflammasoma NLRP3 con una IC50 di 76 nM nel saggio di formazione di speck indotto da nigericina. Si lega direttamente al dominio NACHT di NLRP3, stabilizzando la sua conformazione inattiva per prevenire l'attivazione dell'inflammasoma. AZD4144 inibisce anche il rilascio di citochine pro-infiammatorie IL-1β e IL-18 indotto da LPS/ATP nei topi con una IC50 di 54 nM e mostra potenziale per il trattamento delle malattie infiammatorie.
E4663 INF195 INF195 è un inibitore di NLRP3 che inibisce la piromorte dei macrofagi guidata da NLRP3 e il rilascio di IL-1β. A basse dosi, INF195 può ridurre la dimensione dell'infarto in cuori di topo isolati e prevenire efficacemente il danno da ischemia/riperfusione miocardica.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract viene estratto da Allium tuberosum, il che fornisce una nuova terapia nel trattamento delle malattie guidate dall'inflammasoma NLRP3.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967) è un inibitore selettivo e reversibile di piccole molecole dell'inflammasoma NLRP3, con il potenziale per trattare la colite ulcerosa attiva da moderata a grave.
S3871 Muscone Muscone (3-Metilciclopentadecanone, Metilexaltone), un ingrediente aromatizzante, è un composto organico che è il principale contributore all'odore del muschio e anche un potente agente antinfiammatorio. Questo composto riduce significativamente i livelli di citochine infiammatorie indotte da LPS e inibisce l'attivazione dell'inflammasoma NF-κB e NLRP3 nei BMDM. Diminuisce notevolmente i livelli di citochine infiammatorie (IL-1β, TNF-α e IL-6).
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) Procyanidin B2 (PCB2), un flavonoide naturale presente negli alimenti comunemente consumati, possiede attività antinfiammatorie, antiossidanti e antitumorali. Attiva PPARγ per indurre la polarizzazione M2 nei macrofagi murini e sopprime significativamente l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3 nel tessuto polmonare indotto dal paraquat nel modello di ratto.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol Il 4'-Methoxyresveratrol è uno stibenoide presente nell'erba cinese Gnetum cleistostachyum. Il 4'-Methoxyresveratrol allevia l'infiammazione indotta dagli AGEs sopprimendo la via di segnalazione MAPK/NF-κB mediata da RAGE e l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract è estratto da Rehmanniae radix praeparata, che può migliorare il diabete attraverso la via di segnalazione NF-κB/NLRP3 mediata da AMPK.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (composto 59) è un potente inibitore con effetti specie-specifici sulla piroptosi mediata dall'inflammasoma NLRP3 e AIM2. Dimostra una potente inibizione della pyroptosis nei macrofagi THP-1 stimolati con LPS/nigericina, con un IC50 di 0,077 μM. Interrompe anche l'interazione tra NLRP3 o AIM2 e la proteina adattatrice ASC, prevenendo efficacemente l'oligomerizzazione di ASC e bloccando l'assemblaggio dell'inflammasoma.
E4642New CVN293 CVN293 è un inibitore di piccole molecole potente, selettivo e permeabile al cervello del canale ionico del potassio (K+) KCNK13 con IC50 di 49 nM e 28 nM per hKCNK13 e mKCNK13, rispettivamente. Inibisce anche la produzione di IL-1ß mediata dall'inflammasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) nelle microglia murine neonatali primarie stimolate con LPS con un IC50 di 24 nM e ha potenziali applicazioni nella ricerca sulla malattia di Alzheimer.
E0225 Licochalcone B

Licochalcone B (Lico B), estratto da Glycyrrhiza uralensis Fisch, induce l'arresto del ciclo cellulare e l'Apoptosis nelle cellule di epatoma umano HepG2. Questo composto inibisce specificamente l'NLRP3 inflammasome interrompendo l'interazione NEK7-NLRP3.