LSD1 Inibitori | LSD1 Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S6722 | Seclidemstat (SP-2577) | Seclidemstat (SP-2577) è un potente inibitore oralmente biodisponibile della lisina-specifica demetilasi 1 (LSD1/KDM1A) con IC50 di 13 nM. Questo composto ha potenziale attività antineoplastica. |
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| S9734 | Bomedemstat (IMG-7289) | Bomedemstat (IMG-7289) è un inibitore orale attivo e irreversibile di LSD1 (lisina-specifica demetilasi 1). Bomedemstat mostra la capacità di aumentare i livelli di metilazione di H3K4 e H3K9, portando successivamente a modifiche nell'espressione genica. Bomedemstat dimostra proprietà anti-cancro inibendo la proliferazione delle cellule tumorali e promuovendo l'apoptosi. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besilato (LSD1-IN-7 benzensolfonato) è un potente e oralmente attivo inibitore della lisina specifica demetilasi-1 (LSD1) che si è dimostrato efficace in vari tumori. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl è un inibitore irreversibile di LSD1 altamente selettivo per LSD1 rispetto ad altre monoamino ossidasi (ad esempio, MAO-A e MAO-B), con un valore IC50 di 2,1 nmol/L. |
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| S9894 | Vafidemstat | Vafidemstat (ORY-2001) è un inibitore duplice potente, selettivo e penetrante nel cervello della lisina-specifica istone demetilasi (LSD1, KDM1A) e della MAO-B, con valori di IC50 rispettivamente di 105 nM e 58 nM. Mostra un potenziale per il trattamento dei deficit di memoria e delle alterazioni comportamentali nelle malattie neurodegenerative e psichiatriche. | ||
| E4596 | GSK-2879552 | GSK-2879552 è un inibitore selettivo e potente della lisina-specifica demetilasi 1 (LSD1, KDM1A), con il potenziale di trattare il carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). Induce l'espressione di presunti geni target di KDM1A e dimostra una potente attività antiproliferativa, prevalentemente citostatica, nelle linee cellulari SCLC e nei modelli di xenotrapianto tumorale. | ||
| E1899 | INCB059872 dihydrochloride | INCB059872 dihydrochloride è un inibitore potente, selettivo e irreversibile della Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Esibisce una potenziale attività antineoplastica e può essere utilizzato nella ricerca sulla leucemia mieloide acuta (LMA). | ||
| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) è un inibitore selettivo della istone demetilasi LSD1 con IC50 di 13 nM, che non mostra attività contro MAO-A, MAO-B, lattato deidrogenasi e glucosio ossidasi. Questo composto induce apoptosi e promuove l'autofagia. |
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| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl è un inibitore di LSD1 potente, selettivo, biodisponibile per via orale e irreversibile con Kiapp di 1,7 μM. Fase 1. |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl è un inibitore irreversibile e selettivo di LSD1 con IC50 di 16 nM, > 1000 volte più selettivo rispetto ad altri enzimi strettamente correlati che utilizzano FAD (cioè LSD2, MAO-A, MAO-B). |
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| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | ORY-1001 (RG-6016) 2HCl è un inibitore selettivo e oralmente attivo della lisina-specifica demetilasi LSD1/KDM1A con un IC50 di <20 nM, con alta selettività contro aminossidasi correlate dipendenti da FAD. Fase 1. |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002 è un inibitore potente e specifico di LSD1 con IC50 di 20 nM in un saggio senza cellule, che esibisce una selettività 36 e 69 volte superiore rispetto a MAO-B e MAO-A, rispettivamente. |
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