IRAK Inibitori | IRAK Inhibitors

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S8531 Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833) è un potente e selettivo inibitore di IRAK4 con una IC50 di 0,2 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.11.09.622796
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
S0008 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 è un inibitore della chinasi 4 associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK4) con IC50 di 7 nM.
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S9779 Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) è un potente inibitore oralmente biodisponibile della chinasi 4 associata al recettore dell'interleuchina-1/Tirosina chinasi 3 simile a FMS (IRAK4/FLT3) con attività antitumorale.
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S9780 JH-X-119-01 JH-X-119-01 è un inibitore covalente altamente potente e selettivo di IRAK1 con IC50 di 9 nM.
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S6598 IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I è un inibitore della chinasi associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK) con valori di IC50 di 0,3 μM e 0,2 μM per IRAK-1 e IRAK-4, rispettivamente. Mostra valori di IC50 >10 µM in un pannello di altre 27 chinasi testate.
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
E1655 KT-474 (SAR444656) KT-474 (SAR444656) è un degradatore selettivo a piccola molecola di IRAK4 in fase di sviluppo per il trattamento delle malattie autoimmuni mediate da TLR/IL-1R. KT-474 riduce potentemente la produzione di IL-6 e IL-8 indotta da R848 (TLR7/8) e lipopolisaccaride (LPS) nelle cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC).
E2837 Zabedosertib Zabedosertib (BAY 1834845) è un inibitore di IRAK4 con potenziale immunomodulatore, che è una proteina chinasi coinvolta nella segnalazione delle risposte immunitarie innate dai recettori Toll-like.
S9701 HS-243 HS-243 è un inibitore altamente potente della chinasi associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK) con IC50 di 24 nM, 20 nM e 0,5 μM rispettivamente per IRAK-1, IRAK-4 e TAK1.
S2039 IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 è un inibitore selettivo della chinasi 4 associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK4) con un IC50 di 0,16 μM.
E0533 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 è un potente inibitore della chinasi-4 associata al recettore dell'interleuchina-1 (IL-1) (IRAK-4), con un IC50 di 4 μM.
E2647 AZ1495 AZ1495 è un inibitore attivo per via orale della chinasi 4 associata al recettore dell'Interleuchina-1 (IRAK4), con valori di IC50 di 5 nM e 23 nM rispettivamente per IRAK4 e IRAK1.
S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib è un inibitore potente e selettivo di TAK1 con una IC50 di 9,5 nM, più di 1,5 log più potente dei bersagli classificati al secondo e terzo posto, rispettivamente IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM). Takinib induce l'apoptosi.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) è un protopanaxadiolo che ha diversi effetti in vitro e in vivo, tra cui azioni neuroprotettive, antinfiammatorie e anti-obesità. Questo composto, un componente principale della radice di Panax ginseng, inibisce l'attività della Na+, K+-ATPase con una IC50 di 6,3±1,0 μM. Esso inibisce anche l'attivazione di IRAK-1 e la fosforilazione di NF-κB p65. Questa sostanza chimica riduce le espressioni di TLR3, TLR4 e TRAF-6, e down-regola i livelli di TNF-α, IFN-β e iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8562 IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 è un inibitore chinasico reversibile che modula la funzione di IRAK4 sia nelle cascate di segnalazione del recettore Toll-like (TLR) che del recettore dell'interleuchina 1 (IL-1R).
Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S0775 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (composto 15) è un inibitore della chinasi 4 associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK4) e della GMP-AMP sintasi ciclica (cGAS) con IC50 di 2,8 nM e 2,1 nM, rispettivamente.
Front Bioeng Biotechnol, 2025, 13:1564827
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) è una sapogenina steroidea. Può provocare la generazione di reactive oxygen species e attivare le vie di segnalazione della unfolded protein response (UPR). Questo composto inibisce potentemente l'attivazione di NF-κB e MAPK, nonché la fosforilazione di IRAK1, TAK1 e IκBα nei macrofagi stimolati da LPS.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174