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IAP Inibitori | IAP Inhibitors

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S7009 LCL161 LCL-161, un mimetico della piccola molecola second mitochondrial activator of caspase (SMAC), si lega potentemente e inibisce multiple IAPs (ovvero XIAP, c-IAP).
Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) è un potente soppressore della survivin inibendo l'attività del promotore di Survivin con una IC50 di 0,54 nM nelle cellule HeLa-SURP-luc e CHO-SV40-luc. Non inibisce significativamente l'attività del promotore SV40, ma si osserva che inibisce leggermente l'interazione di Survivin con XIAP. Questo composto down-regola la survivin e la XIAP, modula l'autophagy e induce danni al DNA dipendenti dall'autofagia nelle cellule di cancro al seno. Fase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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S2271 Berberine chloride Berberine chloride è un sale di ammonio quaternario del gruppo degli alcaloidi isochinolinici. Questo composto attiva la caspase 3 e la caspase 8, la scissione della poli ADP-ribosio polimerasi (PARP) e il rilascio del citocromo c. Diminuisce l'espressione di c-IAP1, Bcl-2 e Bcl-XL. Questa sostanza chimica induce l'apoptosis con fosforilazione sostenuta di JNK e p38 MAPK, nonché la generazione di ROS. È un duplice inibitore della topoisomerase I e II. È anche un potenziale modulatore dell'autophagy.
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), un chinone isolato dall'erba giapponese Ardisia, è un inibitore dell'IAP legato all'X (XIAP) con un IC50 di 4,1 μM in un saggio senza cellule.
Heliyon, 2023, 9(3):e14006
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585
Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
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S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate è un sale di ammonio quaternario del gruppo degli alcaloidi isochinolinici. Berberine attiva la caspasi 3 e la caspasi 8, la scissione della poli ADP-ribosio polimerasi (PARP) e il rilascio del citocromo c. Berberine chloride diminuisce l'espressione di c-IAP1, Bcl-2 e Bcl-XL. Berberine chloride induce l'apoptosi con fosforilazione sostenuta di JNK e p38 MAPK, nonché la generazione di ROS. Berberine chloride è un inibitore duale della topoisomerasi I e II. Berberine chloride è anche un potenziale modulatore dell'autofagia.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Il Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) è un analogo dell'isoflavone con attività antineoplastica. Attiva il sistema delle caspase, inibisce la XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) e altera l'espressione della FLICE inhibitory protein (FLIP), determinando l'apoptosis delle cellule tumorali. Questo composto inibisce anche la DNA topoisomerase II.
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A Il Flavokawain A, estratto dalla kava, è un induttore apoptotico e un agente anticarcinogeno. Questo composto può down-regolare le proteine antiapoptotiche, come XIAP, survivin e Bcl-xL, modificando così l'equilibrio tra molecole apoptotiche e antiapoptotiche e quindi inducendo la morte cellulare nelle cellule tumorali.