G9a/GLP Inibitori | G9a/GLP Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 è un potente inibitore selettivo delle histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiori a 2,5 nM per G9a e GLP e mostra una selettività superiore a 300 volte per G9a e GLP rispetto a una vasta gamma di chinasi, GPCR, trasportatori e canali ionici. |
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| E7598 | UNC0321 | UNC0321 è un inibitore potente e selettivo della istone metiltransferasi G9a. Mostra un'elevata potenza a livello picomolare, con un Ki di 63 pM e valori di IC50 dipendenti dal saggio tra 6-9 nM. Questo composto agisce anche come inibitore di GLP. Dimostra effetti anti-apoptotici e detiene il potenziale per l'uso terapeutico nelle complicanze vascolari diabetiche. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539 è un inibitore della istone metiltransferasi G9a, che inibisce anche l'attività di PRC2. | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701 è un inibitore altamente selettivo, potente e a bassa tossicità delle istone metiltransferasi G9a e GLP1 con valori di IC50 di 23-27 nM e 53 nM. Questo trattamento composto induce l'espressione della globina fetale nelle cellule eritroidi umane e nei topi e svolge un ruolo essenziale nell'induzione della γ-globina. È utilizzato nella ricerca sulla malattia a cellule falciformi. | ||
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride è un inibitore della G9a histone methyltransferase con IC50 di 2,7 μM in un saggio senza cellule, riduce l'H3K9me2 degli istoni bulk, inibisce anche debolmente la GLP (principalmente H3K9me3), nessuna attività significativa osservata in altre histone methyltransferases. BIX01294 induce l'autophagy. BIX01294 inibisce anche la metilazione H3K36 da parte degli oncoproteins NSD1, NSD2 e NSD3. |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un prodotto naturale delle specie di Chaetomium, è un inibitore della istone metiltransferasi con IC50 di 0,8 μM, 2,5 μM e 3 μM rispettivamente per dSU(VAR)3-9, G9a di topo e Neurospora crassa DIM5. La Chaetocin è un agente antitumorale e inibitore della tioredossina reduttasi (TrxR). |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 una sonda chimica potente, selettiva e cellulo-penetrante per la metiltransferasi istonica G9a e GLP con IC50 rispettivamente di <15 nM e 19 nM, mostrando selettivit su una vasta gamma di bersagli epigenetici e non epigenetici. Questo composto possiede attivit antivirali. |
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| S7572 | A-366 | A-366 è un inibitore potente e selettivo della G9a/GLP histone lysine methyltransferase con IC50 di 3,3nM e 38nM, che mostra una selettività >1000 volte maggiore per G9a/GLP rispetto ad altre 21 metiltransferasi. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 è un inibitore della histone methyltransferase G9a con IC50 di 6,3 μM e induce la senescenza cellulare. |
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| S7020 | UNC0646 | UNC0646 è un inibitore selettivo della istone lisina metiltransferasi (HMTase) per G9a e GLP con IC50 di 6 nM e 15 nM, rispettivamente, con eccellente potenza in una varietà di linee cellulari e eccellente separazione di potenza funzionale rispetto alla citotossicità cellulare. |
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