| S7423 |
KN-93 Phosphate
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KN-93 Phosphate è un potente e specifico inibitore della Ca2+/calmodulina-dipendente protein chinasi II (CaMKII) con Ki di 0,37 μM, senza effetti inibitori notevoli sulle attività di APK, PKC, MLCK o Ca2+-PDE. KN-93 attenua l'autofagia indotta da CaMKII.Questo prodotto non è solubile in soluzione fisiologica. Si prega di non scioglierlo in soluzione fisiologica per la somministrazione.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
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bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
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Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
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| S6787 |
KN-93
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KN-93 è un inibitore permeabile alle cellule, reversibile e competitivo della proteina chinasi II calcio/calmodulina-dipendente (CaMK-II) con un Ki di 2,58 μM sull'attività della CaM chinasi miocardica di coniglio.
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Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
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Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
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Nat Commun, 2024, 15(1):840
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| S8274 |
STO-609
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STO-609 è un inibitore specifico della Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) che inibisce le attività delle isoforme ricombinanti CaM-KKα e CaM-KKβ, con valori di Ki di 80 e 15 ng/ml, rispettivamente, e inibisce anche le loro attività di autofosforilazione. Questo composto inibisce l'attività di AMPKK e inibisce l'autophagy.
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Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
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PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
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Cell Genom, 2025, 5(3):100782
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| S7422 |
KN-62
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KN-62 è un inibitore potente e specifico della protein chinasi II Ca2+/calmodulina-dipendente (CaMKII) con Ki di 0,9 μM; è anche un antagonista non competitivo del recettore purinergico P2RX7 (IC50 = 15 nM). È selettivo per CaMKII rispetto a PKA, PKC e MLCK, ma inibisce CaMKI e CaMKIV ugualmente bene. Il valore di Ki di questo composto per CaMK V è di 0,8 μM.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
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Cell Rep, 2025, 44(6):115839
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Redox Biol, 2024, 75:103249
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| S7436 |
NH125
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NH125 è un inibitore selettivo della eEF-2 chinasi con IC50 di 60 nM, >125 volte la selettività rispetto a PKC, PKA e CaMKII, ed è anche un potente inibitore della istidina chinasi.
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Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
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Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
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BMC Cancer, 2016, 16(1):813
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| E5833New |
KN-93 hydrochloride
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KN-93 hydrochloride è un derivato della metossibenzensolfonammide che inibisce la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) con un Ki di 0,37 µM. Riduce la produzione di dopamina (DA) influenzando la velocità di reazione della tirosina idrossilasi (TH), portando a una diminuita fosforilazione della proteina TH mediata da Ca(2+).
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| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Questo composto mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3.
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S7188 |
CID755673
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CID755673 è un inibitore pan-PKD1/2/3 attivo a livello cellulare con IC50 di 180 nM, 280 nM e 227 nM, rispettivamente, circa 200 volte più selettivo rispetto ad altre CAMK.
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World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
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J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
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Nat Commun, 2023, 14(1):3543
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| S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) è un inibitore pan-PKD altamente selettivo e potente con valori di IC50 di 154,6 nM, 133,4 nM e 109,4 nM per PKD1, PKD2 e PKD3, rispettivamente. Agisce anche come inibitore selettivo delle Src family kinases (v-Src, c-Fyn) e della tyrosine kinase c-Abl, con valori di IC50 di 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM e 22 μM per v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMK II, rispettivamente.
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Cell Rep, 2024, 43(1):113617
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dicloridrato (2HCl) è un inibitore selettivo e permeabile alla membrana della Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inibisce ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA e CaMK2 con IC50 di 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM e 0,180 μM, rispettivamente.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogo 9) è un potente inibitore delle chinasi della famiglia Src con IC50 di 4,3 nM e 3,2 nM rispettivamente per v-Src-as1 e c-Fyn-as1. Questo composto inibisce anche CDK2-as1, CAMKII-as1 e c-Abl-as2 con IC50 rispettivamente di 5,0 nM, 8,0 nM e 120 nM.
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J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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| E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) è un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src, inibisce v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMKII con IC50 di 1,0, 0,6, 0,6, 18 e 22 μM, rispettivamente.
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