CaMK Inibitori | CaMK Inhibitors

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S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate è un potente e specifico inibitore della Ca2+/calmodulina-dipendente protein chinasi II (CaMKII) con Ki di 0,37 μM, senza effetti inibitori notevoli sulle attività di APK, PKC, MLCK o Ca2+-PDE. KN-93 attenua l'autofagia indotta da CaMKII.Questo prodotto non è solubile in soluzione fisiologica. Si prega di non scioglierlo in soluzione fisiologica per la somministrazione.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
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S6787 KN-93 KN-93 è un inibitore permeabile alle cellule, reversibile e competitivo della proteina chinasi II calcio/calmodulina-dipendente (CaMK-II) con un Ki di 2,58 μM sull'attività della CaM chinasi miocardica di coniglio.
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
Nat Commun, 2024, 15(1):840
S8274 STO-609 STO-609 è un inibitore specifico della Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) che inibisce le attività delle isoforme ricombinanti CaM-KKα e CaM-KKβ, con valori di Ki di 80 e 15 ng/ml, rispettivamente, e inibisce anche le loro attività di autofosforilazione. Questo composto inibisce l'attività di AMPKK e inibisce l'autophagy.
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S7422 KN-62 KN-62 è un inibitore potente e specifico della protein chinasi II Ca2+/calmodulina-dipendente (CaMKII) con Ki di 0,9 μM; è anche un antagonista non competitivo del recettore purinergico P2RX7 (IC50 = 15 nM). È selettivo per CaMKII rispetto a PKA, PKC e MLCK, ma inibisce CaMKI e CaMKIV ugualmente bene. Il valore di Ki di questo composto per CaMK V è di 0,8 μM.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
Cell Rep, 2025, 44(6):115839
Redox Biol, 2024, 75:103249
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S7436 NH125 NH125 è un inibitore selettivo della eEF-2 chinasi con IC50 di 60 nM, >125 volte la selettività rispetto a PKC, PKA e CaMKII, ed è anche un potente inibitore della istidina chinasi.
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
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E5833New KN-93 hydrochloride KN-93 hydrochloride è un derivato della metossibenzensolfonammide che inibisce la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) con un Ki di 0,37 µM. Riduce la produzione di dopamina (DA) influenzando la velocità di reazione della tirosina idrossilasi (TH), portando a una diminuita fosforilazione della proteina TH mediata da Ca(2+).
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) è un potente inibitore di PKC per PKCα, PKCγ e PKCη con IC50 di 2 nM, 5 nM e 4 nM, meno potente per PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) e poco attivo per PKCζ (1086 nM) in saggi senza cellule. Questo composto mostra anche attività inibitorie su altre chinasi, come PKA, PKG, S6K, CaMKII, ecc. Fase 3.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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S7188 CID755673 CID755673 è un inibitore pan-PKD1/2/3 attivo a livello cellulare con IC50 di 180 nM, 280 nM e 227 nM, rispettivamente, circa 200 volte più selettivo rispetto ad altre CAMK.
World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
Nat Commun, 2023, 14(1):3543
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) è un inibitore pan-PKD altamente selettivo e potente con valori di IC50 di 154,6 nM, 133,4 nM e 109,4 nM per PKD1, PKD2 e PKD3, rispettivamente. Agisce anche come inibitore selettivo delle Src family kinases (v-Src, c-Fyn) e della tyrosine kinase c-Abl, con valori di IC50 di 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM e 22 μM per v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMK II, rispettivamente.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dicloridrato (2HCl) è un inibitore selettivo e permeabile alla membrana della Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inibisce ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA e CaMK2 con IC50 di 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM e 0,180 μM, rispettivamente.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogo 9) è un potente inibitore delle chinasi della famiglia Src con IC50 di 4,3 nM e 3,2 nM rispettivamente per v-Src-as1 e c-Fyn-as1. Questo composto inibisce anche CDK2-as1, CAMKII-as1 e c-Abl-as2 con IC50 rispettivamente di 5,0 nM, 8,0 nM e 120 nM.
J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) è un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src, inibisce v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMKII con IC50 di 1,0, 0,6, 0,6, 18 e 22 μM, rispettivamente.