AhR Inibitori | AhR Inhibitors

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S6926 GNF351 GNF351 è un potente antagonista del recettore degli idrocarburi arilici (AHR). Questo composto interagisce direttamente con la tasca di legame del ligando AHR e compete con un ligando di fotoaffinità AHR ben caratterizzato per il legame all'AHR con un IC50 di 62 nM.
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S0154 CAY10465 CAY 10465 è un agonista selettivo e ad alta affinità del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) con Ki di 0,2 nM.
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) è un agonista del aryl hydrocarbon receptor. Questo composto è un metabolita dell'aminoacido L-triptofano utilizzato nella produzione di niacina e un composto centrale del pathway del tryptophan Metabolism.
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), il componente principale della Perilla frutescens (un'erba antiossidante medicinale tradizionale), inibisce l'attivazione di AHR e la produzione di ROS indotte da BaP, inibisce il rilascio della chemochina CCL2 mediato da BaP/AHR e attiva la via antiossidante NRF2/HO1.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S6607 YL-109 YL-109 è un nuovo agente antitumorale in grado di inibire la crescita e l'invasività delle cellule di cancro al seno in vitro e in vivo.
S0155 PDM-11 Il PDM-11 è un derivato del resveratrolo che mostra un'affinità antagonista più forte per i recettori degli idrocarburi arilici (AhR) rispetto al resveratrolo, senza alcuna affinità per il recettore degli estrogeni.
E5768 Indolelactic acid Indolelactic acid (acido indolo-3-lattico), un Metabolite del triptofano (Trp), svolge un ruolo nella differenziazione delle cellule immunitarie e nella produzione di citochine attivando i aryl hydrocarbon receptors (AhR). Questa regolazione supporta le risposte immunitarie e contribuisce alle attività antinfiammatorie e antiallergiche. Svolge anche un ruolo importante nell'equilibrio delle cellule Th17/Treg riprogrammando le cellule Th CD4+ in cellule Treg CD4+CD8+ e inibendo la polarizzazione delle cellule Th17.
E0143 ITE

ITE (2-(1′H-indolo-3′-carbonil)-tiazolo-4-carbossilato di metile) è un potente agonista endogeno del recettore degli idrocarburi arilici (AhR) che si lega direttamente ad AHR con un Ki di 3 nM.

S1177 PD 98059 PD98059 è un inibitore di MEK non competitivo con ATP con IC50 di 2 μM in un saggio senza cellule, inibisce specificamente l'attivazione di MAPK mediata da MEK-1; non inibisce direttamente ERK1 o ERK2. PD98059 è un ligando per il recettore degli idrocarburi arilici (AHR) e funziona come antagonista di AHR.
Nat Commun, 2025, 16(1):212
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648
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S1247 Leflunomide Leflunomide è un inibitore della sintesi delle pirimidine e della proteina tirosina chinasi appartenente ai DMARD, utilizzato come agente immunosoppressore. Il metabolita attivo di questo composto è A77 1726, che inibisce la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Questa sostanza chimica è anche un agonista dell'AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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S1891 Carbidopa Carbidopa è un inibitore della L-aminoacido decarbossilasi aromatica con un IC50 di 29 ± 2 μM.
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):77
J Cell Physiol, 2021, 10.1002/jcp.30587
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
S2313 Indole-3-carbinol L'indolo-3-carbinolo sopprime l'attivazione della chinasi NF-κB e IκBα ed è anche un inibitore di WWP1 (E3 ubiquitina ligasi con dominio WW).
J Med Virol, 2023, 95(2):e28478
Am J Cancer Res, 2021, 11(10):4994-5005
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S4959 Skatole Skatole (3-metilindolo, Scatole) è un composto organico cristallino bianco leggermente tossico che si trova naturalmente nelle feci. Ha un effetto batteriostatico piuttosto ampio.
Nutrients, 2023, 15(6)1490
Exp Cell Res, 2022, 421(1):113373