| S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
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Fostamatinib (R788) disodio (Tamatinib Fosdium) esaidiato, un profarmaco del metabolita attivo R406, è un inibitore di Syk con IC50 di 41 nM in un saggio senza cellule.
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Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
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J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
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ScholarsArchive@OSU, 2020, None
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| S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
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Lanraplenib (GS-SYK) è un inibitore potente, altamente selettivo e attivo per via orale della Spleen Tyrosine Kinase (SYK) con un IC50 di 9,5 nM. Inibisce l'attività di SYK nelle piastrine tramite il recettore della glicoproteina VI (GPVI) senza prolungare il tempo di sanguinamento (BT) in scimmie o esseri umani.
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Cell Rep, 2024, 43(10):114773
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Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024014167
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bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
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| S7286 |
RO9021
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RO9021 inibisce potentemente l'attività della chinasi SYK con una IC50 media di 5,6 nM e sopprime la segnalazione del recettore delle cellule B.
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Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
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| S6519 |
R112
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R112 è un inibitore ATP-competitivo della spleen tyrosine kinase (Syk) con un valore di Ki di 96 nM.
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| E1836 |
Cevidoplenib dimesylate
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Cevidoplenib dimesylate (SKI-O-703 dimesylate) è un inibitore oralmente disponibile della tirosina chinasi della milza (Syk) con potenziali attività antinfiammatorie e immunomodulanti. Attenua la progressione delle malattie autoimmuni mediate da autoanticorpi inibendo sia le cellule che producono autoanticorpi sia quelle che li rilevano.
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| S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
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Gusacitinib (ASN-002) è un nuovo e potente doppio inibitore della tirosin chinasi della milza (SYK) e delle Janus chinasi (JAK) con valori di IC50 di 5-46 nM in saggi biochimici.
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| S8948 |
SRX3207
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SRX3207 è un doppio inibitore oralmente attivo di Syk-PI3K con IC50 di 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM per Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, rispettivamente. Questo composto blocca l'immunosoppressione tumorale e aumenta l'immunità antitumorale.
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| E0437 |
ZAP-180013
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ZAP-180013 è un inibitore della chinasi proteica 70 associata alla catena zeta (ZAP-70) con una IC50 di 1,8 μM.
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| E7793 |
PRT062607
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PRT062607 è un inibitore altamente specifico, potente e biodisponibile per via orale della Spleen tyrosine kinase (SYK) purificata con un IC50 di 1-2 nM. Esibisce una significativa attività antinfiammatoria e può essere utilizzato nella ricerca su linfoma non Hodgkin (NHL), leucemia linfatica cronica (CLL) e artrite reumatoide.
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| E4580 |
Sovleplenib
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Sovleplenib (HMPL-523) è un inibitore di SYK altamente potente e selettivo con un IC50 di 0,025 μM, che mostra attività antitumorali in vitro e in vivo. Questo composto mostra attività sinergiche in combinazione con inibitori di BTK, PI3Kδ e della famiglia Bcl2 nell'uccidere il linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) umano.
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| S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
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Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) cloridrato è un inibitore di tirosin chinasi multi-target attivo per via orale con IC50 di 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM e 32 nM per JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 e Syk, rispettivamente. Inoltre, inibisce altre 19 chinasi testate con IC50 inferiore a 200 nM.
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Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
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Cells, 2023, 12(3)453
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| S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
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Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) è un inibitore orale attivo della tirosin chinasi multi-bersaglio con IC50 di 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM e 32 nM per JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 e Syk, rispettivamente; inibisce anche altre 19 chinasi testate con IC50 inferiore a 200 nM.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Methods, 2025, 241:13-23
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
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| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
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MNS (3,4-Metilenediossi-β-nitrostirene) è un inibitore della tirosin chinasi che inibisce Syk, Src e p97 con valori di IC50 di 2,5 μM, 29,3 μM e 1,7 μM, rispettivamente.
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Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
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Phytomedicine, 2019, 61:152859
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J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acido resinoso diterpenico di origine naturale derivato da piante conifere come Pinus e Picea, mostra attività antinfiammatoria tramite la soppressione delle vie mediate da Src, Syk e TAK1.
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