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SGLT Inibitori | SGLT Inhibitors

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S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941) è un inibitore altamente selettivo del cotrasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2) con un valore di IC50 di 7,4 nM per hSGLT2 e una selettività 254 volte superiore rispetto a SGLT1.
E0910New Swertisin Swertisin è un C-glucosilflavone isolato da Swertia japonica, un antagonista del recettore A1 dell'adenosina e un inibitore di SGLT2, che mostra anche forti effetti inibitori su HBsAg, HBeAg e DNA del HBV sia in vitro che in vivo. Mostra anche effetti antidiabetici, antinfiammatori e antiossidanti, evidenziando applicazioni promettenti nella ricerca su diabete, infiammazione, schizofrenia e malattie correlate all'HBV.
S8938 KGA-2727 KGA-2727 è un inibitore potente, selettivo e ad alta affinità del cotrasportatore sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 97,4 nM e 43,5 nM per SGLT1 umano e SGLT1 di ratto, rispettivamente. I rapporti di selettività (Ki per SGLT2/Ki per SGLT1) di questo composto sono 140 (umano) e 390 (ratto). Questa sostanza chimica mostra efficacia antidiabetica nei modelli roditori.
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin (KWA 0711) è un inibitore nuovo, potente e selettivo del cotrasportatore di sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 27 nM per SGLT1 umano. Il rapporto di selettività (valore Ki per SGLT2 umano/valore Ki per SGLT1 umano) di mizagliflozin è 303. Mizagliflozin mostra il potenziale utilizzo per il miglioramento della stitichezza cronica.
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) è un potente e selettivo inibitore del cotrasportatore di glucosio 2 sodio-dipendente con valori di IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2 e 1000 volte superiori per h-SGLT1.
E0141 Bexagliflozin (EGT1442)

Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) è un inibitore potente e selettivo di SGLT2 con un IC50 di 2 nM.
S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo del cotrasportatore di glucosio sodio-dipendente 2 (SGLT2) con un IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2. Ertugliflozin ha il potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.