| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S2003 | Maraviroc (UK-427857) | Maraviroc è un antagonista del CCR5 per MIP-1α, MIP-1β e RANTES con IC50 di 3,3 nM, 7,2 nM e 5,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Maraviroc è usato nel trattamento dell'infezione da HIV. |
|
|
| S8220 | INCB3344 | INCB3344 è un antagonista di CCR2 potente, selettivo e biodisponibile per via orale con valori di IC50 di 5,1 nM (hCCR2) e 9,5 nM (mCCR2) nell'antagonismo di legame e di 3,8 nM (hCCR2) e 7,8 nM (mCCR2) nell'antagonismo dell'attività di chemiotassi. |
|
|
| S8501 | Adaptavir (DAPTA) | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) è un potente e selettivo antagonista CCR5 idrosolubile che inibisce potentemente il legame specifico CD4-dipendente di gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) e CM235 (IC50 = 0.32 nM) a CCR5. |
|
|
| S7604 | BX471 (ZK-811752) |
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) è un potente antagonista non peptidico del CC chemokine receptor-1 (CCR1) con valori di Ki di 1 nM e 5,5 nM nel legame di MIP-1α e MCP-3, rispettivamente, alle cellule HEK293 trasfettate con CCR1. |
|
|
| S3383 | RS102895 | RS 102895 è un antagonista a piccola molecola di CCR2 con una IC50 di 360 nM. |
|
|
| S0085 | BMS-813160 | BMS-813160 è un potente antagonista delle chemochine duale CCR2 e CCR5, ben assorbito. Questo composto inibisce i processi infiammatori, l'angiogenesi, la migrazione delle cellule tumorali, la proliferazione delle cellule tumorali e l'invasione. |
|
|
| S0129 | SB-297006 | SB-297006 è un antagonista del recettore 3 delle chemochine C-C (CCR3) che sopprime l'accumulo di T(h)2 e di eosinofili indotto dall'antigene nei polmoni. Questo composto ha soppresso la chemiotassi di Th2 indotta da CCL11 con un IC50 di 2,5 μM. |
|
|
| S3494 | Vicriviroc maleate | Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) è un antagonista potente, selettivo, biodisponibile per via orale e penetrante nel SNC di CCR5, con un Ki di 2,5 nM, e inibisce anche HIV-1 nelle cellule PBMC. |
|
|
| S9738 | RS504393 | RS504393, un antagonista estremamente selettivo del recettore 2 delle chemochine CC (CCR) con IC50 di 98 nM, mira anche a più recettori per l'inibizione dei CCR2b e CCR1 receptors se somministrato a concentrazioni più elevate. |
|
|
| S6555 | AZD2098 | AZD2098 è un antagonista potente e biodisponibile del recettore CCR4 con un pIC50 di 7,8. |
|
|
| S8361 | PF-4136309 | PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) è un antagonista di CCR2 potente, selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 di 5,2 nM per il CCR2 umano. |
|
|
| E4715 | SB-328437 | SB-328437 è una piccola molecola non peptidica, antagonista potente e selettivo di CCR3 con un IC50 di 4,5 nM. È importante per il reclutamento degli eosinofili, un processo che si ritiene cruciale nella patologia di diverse malattie infiammatorie tra cui asma, rinite allergica ed eczema. | ||
| S7538 | RS-102895 Hydrochloride | Il cloridrato di RS-102895 (HCl) è un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con un IC50 di 360 nM e non mostra alcun effetto su CCR1. Il cloridrato di RS-102895 inibisce anche i recettori α1a e α1d umani, il 5-HT1a receptor della corteccia cerebrale di ratto nelle cellule con IC50 di 130 nM, 320 nM e 470 nM, rispettivamente. | ||
| E0486 | C-021 | C-021 è un potente antagonista di CCR4 con valori di IC50 di 0,14 μM e 39 nM per l'inibizione della chemiotassi rispettivamente nell'uomo e nel topo. | ||
| E0395 | Vercirnon | Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), un antagonista di CCR9 biodisponibile per via orale, selettivo e potente, è un inibitore equipotente della chemiotassi diretta da CCL25 di entrambe le forme di splicing di CCR9. | ||
| E5955New | CCR6 antagonist 1 | CCR6 antagonist 1 è un potente antagonista di CCR6 che inibisce l'asse CCL20/CCR6. Può essere utilizzato nella ricerca di malattie infiammatorie mediate da autoimmunità, come le malattie infiammatorie intestinali (IBD). | ||
| S0438 | TAK-779 | TAK-779 (Takeda 779), un composto non peptidico, è un potente antagonista di CCR5 e CXCR3, con un Ki di 1,1 nM per CCR5. Mostra anche un'inibizione altamente potente e selettiva della R5 HIV-1 replication con EC50 ed EC90 di 1,2 e 5,7 nM, rispettivamente. Sopprime anche lo sviluppo della tempesta di citochine nel modello murino della sindrome da distress respiratorio acuto correlata a SARS-CoV-2. |