CCR Agonisti | CCR Antagonists

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S2003 Maraviroc (UK-427857) Maraviroc è un antagonista del CCR5 per MIP-1α, MIP-1β e RANTES con IC50 di 3,3 nM, 7,2 nM e 5,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Maraviroc è usato nel trattamento dell'infezione da HIV.
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
Verified customer review of Maraviroc (UK-427857)
S8220 INCB3344 INCB3344 è un antagonista di CCR2 potente, selettivo e biodisponibile per via orale con valori di IC50 di 5,1 nM (hCCR2) e 9,5 nM (mCCR2) nell'antagonismo di legame e di 3,8 nM (hCCR2) e 7,8 nM (mCCR2) nell'antagonismo dell'attività di chemiotassi.
Biomedicines, 2025, 13(7)1763
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S8501 Adaptavir (DAPTA) Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) è un potente e selettivo antagonista CCR5 idrosolubile che inibisce potentemente il legame specifico CD4-dipendente di gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM) e CM235 (IC50 = 0.32 nM) a CCR5.
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S7604 BX471 (ZK-811752)

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) è un potente antagonista non peptidico del CC chemokine receptor-1 (CCR1) con valori di Ki di 1 nM e 5,5 nM nel legame di MIP-1α e MCP-3, rispettivamente, alle cellule HEK293 trasfettate con CCR1.

Nat Commun, 2025, 16(1):4581
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
S3383 RS102895 RS 102895 è un antagonista a piccola molecola di CCR2 con una IC50 di 360 nM.
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S0085 BMS-813160 BMS-813160 è un potente antagonista delle chemochine duale CCR2 e CCR5, ben assorbito. Questo composto inibisce i processi infiammatori, l'angiogenesi, la migrazione delle cellule tumorali, la proliferazione delle cellule tumorali e l'invasione.
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
S0129 SB-297006 SB-297006 è un antagonista del recettore 3 delle chemochine C-C (CCR3) che sopprime l'accumulo di T(h)2 e di eosinofili indotto dall'antigene nei polmoni. Questo composto ha soppresso la chemiotassi di Th2 indotta da CCL11 con un IC50 di 2,5 μM.
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) è un antagonista potente, selettivo, biodisponibile per via orale e penetrante nel SNC di CCR5, con un Ki di 2,5 nM, e inibisce anche HIV-1 nelle cellule PBMC.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738 RS504393 RS504393, un antagonista estremamente selettivo del recettore 2 delle chemochine CC (CCR) con IC50 di 98 nM, mira anche a più recettori per l'inibizione dei CCR2b e CCR1 receptors se somministrato a concentrazioni più elevate.
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555 AZD2098 AZD2098 è un antagonista potente e biodisponibile del recettore CCR4 con un pIC50 di 7,8.
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) è un antagonista di CCR2 potente, selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 di 5,2 nM per il CCR2 umano.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715 SB-328437 SB-328437 è una piccola molecola non peptidica, antagonista potente e selettivo di CCR3 con un IC50 di 4,5 nM. È importante per il reclutamento degli eosinofili, un processo che si ritiene cruciale nella patologia di diverse malattie infiammatorie tra cui asma, rinite allergica ed eczema.
S7538 RS-102895 Hydrochloride Il cloridrato di RS-102895 (HCl) è un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con un IC50 di 360 nM e non mostra alcun effetto su CCR1. Il cloridrato di RS-102895 inibisce anche i recettori α1a e α1d umani, il 5-HT1a receptor della corteccia cerebrale di ratto nelle cellule con IC50 di 130 nM, 320 nM e 470 nM, rispettivamente.
E0486 C-021 C-021 è un potente antagonista di CCR4 con valori di IC50 di 0,14 μM e 39 nM per l'inibizione della chemiotassi rispettivamente nell'uomo e nel topo.
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), un antagonista di CCR9 biodisponibile per via orale, selettivo e potente, è un inibitore equipotente della chemiotassi diretta da CCL25 di entrambe le forme di splicing di CCR9.
E5955New CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 è un potente antagonista di CCR6 che inibisce l'asse CCL20/CCR6. Può essere utilizzato nella ricerca di malattie infiammatorie mediate da autoimmunità, come le malattie infiammatorie intestinali (IBD).
S0438 TAK-779 TAK-779 (Takeda 779), un composto non peptidico, è un potente antagonista di CCR5 e CXCR3, con un Ki di 1,1 nM per CCR5. Mostra anche un'inibizione altamente potente e selettiva della R5 HIV-1 replication con EC50 ed EC90 di 1,2 e 5,7 nM, rispettivamente. Sopprime anche lo sviluppo della tempesta di citochine nel modello murino della sindrome da distress respiratorio acuto correlata a SARS-CoV-2.