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TEAD Inibitori | TEAD Inhibitors

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S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 è un potente e selettivo inibitore della palmitoilazione del dominio associato potenziato trascrizionale (TEAD). Questo composto mostra un'inibizione potente e dose-dipendente dell'auto-palmitoilazione di TEAD2/4 in vitro con IC50 di 710 nM e 672 nM, rispettivamente.
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975 è un inibitore di TEAD potente, selettivo e attivo per via orale che inibisce direttamente l'interazione proteina-proteina YAP/TAZ-TEAD e mostra un potente effetto antitumorale nel mesotelioma pleurico maligno.
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 è un nuovo inibitore covalente di TEAD che ha come bersaglio Cys380 quando incubato con la proteina TEAD2.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107 è un enantiomero analogo a VT10 ed è un potente inibitore dell'autopalmitoilazione di pan-TEAD con una IC50 di 4,93 nM che blocca la trascrizione genica mediata da TEAD prevenendone l'associazione con YAP/TAZ.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 è un inibitore selettivo a piccole molecole di TEAD che previene il legame del palmitato e, di conseguenza, interrompe la trascrizione aberrante dipendente da TEAD. Questo composto dimostra attività antitumorale in modelli di xenotrapianto murini con alterazioni genetiche della via Hippo.
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 è un inibitore orale, covalente e irreversibile di TEAD 1/3/4 che si lega al residuo di cisteina nella tasca di palmitoilazione di TEAD, prevenendo la palmitoilazione e inibendo l'attività trascrizionale di TEAD.
E6486New VT3989 VT3989 (inibitore di YAP/TAZ-3) è un potente e selettivo inibitore orale dell'autopalmitoilazione di TEAD, che blocca la sua interazione con la proteina associata a Yes (YAP). Esibisce attività antitumorale e mostra potenziale per il trattamento del mesotelioma e dei tumori solidi con mutazioni NF2.
E4655 VT104 VT104 è un inibitore dell'auto-palmitoilazione di TEAD che blocca efficacemente la palmitoilazione delle proteine TEAD1 e TEAD3. Inibisce selettivamente la trascrizione genica promossa da YAP/TAZ-TEAD ed esibisce forti effetti antitumorali e antiproliferativi.
E1598 VT103 VT103 è un inibitore orale attivo e selettivo della palmitoilazione della proteina TEAD1 con attività antiproliferativa e antitumorale. Esso inibisce anche la trascrizione genica promossa da YAP/TAZ-TEAD, blocca l'auto-palmitoilazione di TEAD e interrompe l'interazione tra YAP/TAZ e TEAD.
E1884 HC-258 HC-258 è un inibitore covalente di acrilammide di TEAD che riduce i livelli di trascrizione di CTGF, CYR61, AXL e NF2 e inibisce la migrazione delle cellule di cancro al seno MDA-MB-231.
S1786 Verteporfin Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) ha potenti effetti inibitori sull'attività trascrizionale di YAP1/Tead e mira principalmente alle cellule di adenocarcinoma esofageo ad alto YAP1 e resistenti alla terapia, dotate di proprietà CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis e le specie reattive dell'ossigeno (ROS) ferro-dipendenti.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) è un inibitore dell'interazione proteina-proteina YAP-TEAD che ha un potenziale utilizzo nel trattamento dei tumori che coinvolgono YAP con un IC50 di 25 nM.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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S8554 Super-TDU Super-TDU è un peptide inibitorio che mira all'interazione YAP-TEADs.
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347 è un inibitore potente, irreversibile, covalente e allosterico dell'interazione proteina-proteina TEAD⋅Yap. Questo composto inibisce l'interazione proteina-proteina TEAD4⋅Yap1 con una EC50 apparente di 5,9 μM.
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460