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E6486New VT3989 VT3989 (inibitore di YAP/TAZ-3) è un potente e selettivo inibitore orale dell'autopalmitoilazione di TEAD, che blocca la sua interazione con la proteina associata a Yes (YAP). Esibisce attività antitumorale e mostra potenziale per il trattamento del mesotelioma e dei tumori solidi con mutazioni NF2.
S1786 Verteporfin Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis.
Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
Theranostics, 2026, 2372-2387
Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8
Verified customer review of Verteporfin
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) ha potenti effetti inibitori sull'attività trascrizionale di YAP1/Tead e mira principalmente alle cellule di adenocarcinoma esofageo ad alto YAP1 e resistenti alla terapia, dotate di proprietà CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis e le specie reattive dell'ossigeno (ROS) ferro-dipendenti.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 è un potente e selettivo inibitore della palmitoilazione del dominio associato potenziato trascrizionale (TEAD). Questo composto mostra un'inibizione potente e dose-dipendente dell'auto-palmitoilazione di TEAD2/4 in vitro con IC50 di 710 nM e 672 nM, rispettivamente.
bioRxiv, October 21, 2025, 2025.10.21.683728
bioRxiv, October 21, 2025, nan
Clinical Cancer Research, July 05, 2023, 2480-2493
E1329 K-975 K-975 è un inibitore di TEAD potente, selettivo e attivo per via orale che inibisce direttamente l'interazione proteina-proteina YAP/TAZ-TEAD e mostra un potente effetto antitumorale nel mesotelioma pleurico maligno.
A Dissertation Submitted for the Degree of Doctor of Philosophy, Osaka University, July 2024, 3
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 è un nuovo inibitore covalente di TEAD che ha come bersaglio Cys380 quando incubato con la proteina TEAD2.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107 è un enantiomero analogo a VT10 ed è un potente inibitore dell'autopalmitoilazione di pan-TEAD con una IC50 di 4,93 nM che blocca la trascrizione genica mediata da TEAD prevenendone l'associazione con YAP/TAZ.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 è un inibitore selettivo a piccole molecole di TEAD che previene il legame del palmitato e, di conseguenza, interrompe la trascrizione aberrante dipendente da TEAD. Questo composto dimostra attività antitumorale in modelli di xenotrapianto murini con alterazioni genetiche della via Hippo.
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 è un inibitore orale, covalente e irreversibile di TEAD 1/3/4 che si lega al residuo di cisteina nella tasca di palmitoilazione di TEAD, prevenendo la palmitoilazione e inibendo l'attività trascrizionale di TEAD.
E4655 VT104 VT104 è un inibitore dell'auto-palmitoilazione di TEAD che blocca efficacemente la palmitoilazione delle proteine TEAD1 e TEAD3. Inibisce selettivamente la trascrizione genica promossa da YAP/TAZ-TEAD ed esibisce forti effetti antitumorali e antiproliferativi.