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MGH-CP1 TEAD Inibitore

Name: MGH-CP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9735
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.: S9735

MGH-CP1 è un potente e selettivo inibitore della palmitoilazione del dominio associato potenziato trascrizionale (TEAD). Questo composto mostra un'inibizione potente e dose-dipendente dell'auto-palmitoilazione di TEAD2/4 in vitro con IC50 di 710 nM e 672 nM, rispettivamente.

MGH-CP1 TEAD Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.50

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

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Altro TEAD Inibitori	VT3989 K-975 MYF-01-37 VT107 HC-258 IK-930 VT103 VT104 BPI-460372

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	368.50	Formula	C₂₀H₂₄N₄OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	896657-58-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	O=C(CSC1=NN=C[NH]1)NC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TEAD4 (Cell-free assay) 672 nM TEAD2 (Cell-free assay) 710 nM
In vitro	MGH-CP1 mostra un'inibizione potente e dose-dipendente dell'auto-palmitoilazione di TEAD2/4 in vitro. Il trattamento con questo composto diminuisce notevolmente i livelli di palmitoilazione delle proteine TEAD endogene o espresse ectopicamente nelle cellule. Non influenza l'auto-palmitoilazione di diverse palmitoil aciltransferasi della famiglia ZDHHC, suggerendo la sua selettività verso le TEAD. Questa sostanza chimica è un inibitore pan-TEAD selettivo a piccola molecola che mira direttamente all'auto-palmitoilazione di TEAD.
In vivo	MGH-CP1 inibisce l'attività di TEAD nell'intestino Lats1/2 KO in vivo. Questo composto può inibire efficacemente la palmitoilazione delle proteine TEAD nell'epitelio intestinale. È ben tollerato e non ha effetti avversi apparenti sulla salute generale degli animali o sul peso corporeo dopo 2 settimane di trattamento. In contrasto con la sua mancanza di effetti apparenti nell'intestino di tipo selvatico, questo trattamento chimico inibisce efficacemente l'upregolazione dei geni bersaglio di TEAD, CTGF e ANKRD1, nell'intestino Lats1/2 KO.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):