MGH-CP1

N. catalogoS9735 Lotto:S973501

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Dati tecnici

Formula

C20H24N4OS
Peso molecolare 368.50 Numero CAS 896657-58-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 74 mg/mL (200.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 7.500mg/ml (20.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MGH-CP1 è un potente e selettivo inibitore della palmitoilazione del dominio associato potenziato trascrizionale (TEAD). Questo composto mostra un'inibizione potente e dose-dipendente dell'auto-palmitoilazione di TEAD2/4 in vitro con IC50 di 710 nM e 672 nM, rispettivamente.
Target
TEAD4
(Cell-free assay)		 TEAD2
(Cell-free assay)
672 nM 710 nM
In vitro

MGH-CP1 mostra un'inibizione potente e dose-dipendente dell'auto-palmitoilazione di TEAD2/4 in vitro. Il trattamento con questo composto diminuisce notevolmente i livelli di palmitoilazione delle proteine TEAD endogene o espresse ectopicamente nelle cellule. Non influenza l'auto-palmitoilazione di diverse palmitoil aciltransferasi della famiglia ZDHHC, suggerendo la sua selettività verso le TEAD. Questa sostanza chimica è un inibitore pan-TEAD selettivo a piccola molecola che mira direttamente all'auto-palmitoilazione di TEAD.
In vivo

MGH-CP1 inibisce l'attività di TEAD nell'intestino Lats1/2 KO in vivo. Questo composto può inibire efficacemente la palmitoilazione delle proteine TEAD nell'epitelio intestinale. È ben tollerato e non ha effetti avversi apparenti sulla salute generale degli animali o sul peso corporeo dopo 2 settimane di trattamento. In contrasto con la sua mancanza di effetti apparenti nell'intestino di tipo selvatico, questo trattamento chimico inibisce efficacemente l'upregolazione dei geni bersaglio di TEAD, CTGF e ANKRD1, nell'intestino Lats1/2 KO.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs, MDA-MB-231 cells, Huh7 cells

  • Concentrazioni

    0.1 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1 μM, 1.2 μM, 2.5 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs and MDA-MB-231 cells are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Transfection in HEK293T cells is performed using Lipofectamine 2000. For luciferase reporter assays, HEK293T cells are transfected with the luciferase reporter constructs TBS-Luc, Super TOP-FLASH (STF), Gli-BS-Luc, BRE-Luc, and NF-kB-Luc, as well as the expression vectors of pGIPZ-YAP5SA, pGIPZ-YAP6SA, pGIPZ-TAZ4SA, pLV-b-Catenin-DN90, pCIG-Wnt3a, pCMV-LRP5C, pCIG-BMP4, pCIG-Gli1, pGIPZ-IKBKE and pCMV-Renilla lucifease. Luciferase activities are conducted 24 hours after transfection using the dual-lucif-erase reporter kit in the cells treated with or without Wnt3A, LiCl or this compound.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    wild-type mice, mice carrying Lats1/2 or APC conditional alleles

  • Dosaggi

    75mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Sellecks MGH-CP1 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Retinoic acid-induced protein 14 links mechanical forces to Hippo signaling [ EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061] PubMed: 39160347
TEAD4 is a master regulator of high-risk nasopharyngeal carcinoma [ Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960] PubMed: 36608137
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460] PubMed: 37436997
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] PubMed: 35913427

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