YAP inibitori (YAP Inhibitors)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| E1490 | IAG933 | IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) è una piccola molecola e agisce come inibitore di YAP/TAZ-TEAD. Inibisce anche il NCI-H2052 e può essere utilizzato nella ricerca sull'invasione tumorale e sulla diffusione metastatica dei tumori solidi. |
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| E1563 | GNE-7883 | GNE-7883 è un potente inibitore a piccola molecola e allosterico di pan-TEAD, che blocca allostericamente le interazioni tra YAP/TAZ e tutti i paraloghi di TEAD umani legandosi alla tasca lipidica di TEAD. Riduce efficacemente l'accessibilità della cromatina ai motivi TEAD, sopprime la proliferazione cellulare in una varietà di modelli di linee cellulari e raggiunge una forte efficacia antitumorale in vivo. Inoltre, supera efficacemente la resistenza agli inibitori di KRAS G12C. | ||
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin è una piccola molecola che inibisce l'associazione TEAD–YAP e la crescita epatica indotta da YAP. È anche un potente agente fotosensibilizzante di seconda generazione derivato dalla porfirina. Verteporfin è un inibitore dell'autophagy. Verteporfin inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosis. |
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| E1061 | TRULI (Lats-IN-1) | TRULI inibisce sia Lats1 che Lats2 con una IC50 di 0,2 nM, sopprime la fosforilazione di YAP, induce la proliferazione cellulare in diverse linee cellulari e tessuti e promuove le fasi iniziali della rigenerazione proliferativa dei recettori sensoriali nell'orecchio interno. |
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| S8184 | Cytochalasin D | La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) è un potente inibitore della polimerizzazione dell'actina derivato da funghi. La Cytochalasin D inibisce la dinamica dei filamenti di actina nelle cellule. Induce la fosforilazione e la ritenzione citoplasmatica di Yap. |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) ha potenti effetti inibitori sull'attività trascrizionale di YAP1/Tead e mira principalmente alle cellule di adenocarcinoma esofageo ad alto YAP1 e resistenti alla terapia, dotate di proprietà CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis e le specie reattive dell'ossigeno (ROS) ferro-dipendenti. |
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| E1314 | TDI-011536 | TDI-011536 è un potente inibitore della chinasi Lats che interrompe la segnalazione Hippo-Yap e promuove la proliferazione delle cellule muscolari cardiache lesionate. |
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| S8554 | Super-TDU | Super-TDU è un peptide inibitorio che mira all'interazione YAP-TEADs. |
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| S8951 | TED-347 | TED-347 è un inibitore potente, irreversibile, covalente e allosterico dell'interazione proteina-proteina TEAD⋅Yap. Questo composto inibisce l'interazione proteina-proteina TEAD4⋅Yap1 con una EC50 apparente di 5,9 μM. |
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| S9861 | PY-60 | PY-60 è un attivatore a piccola molecola del coattivatore trascrizionale Yes-associated protein (YAP) con EC50 di 1,6 µM, che agisce inibendo una proteina di scaffolding centrale nella via Hippo, Annexin A2. Promuove la riparazione rigenerativa delle ferite cutanee in modelli su maiali e umani. |
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