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XYD049 Molecular Glues ligando

Name: XYD049
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E5854
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.E5854

XYD049 (composto 7d) è una Molecular Glue basata su CRBN che ha come bersaglio GSPT1 (DC50=19 nM), applicabile per lo studio del carcinoma prostatico resistente alla castrazione (CRPC) guidato da MYC. Dimostra una potente inibizione della crescita delle cellule 22Rv1 (IC50=7 nM) ed esibisce attività antitumorale in vivo. Questo composto regola negativamente gli oncogeni associati al CRPC (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) nelle cellule 22Rv1. Strutturalmente, è costituito da: 1) un linker Molecular Glue (NH2-C5-NH-Boc), 2) un ligando della E3 ligasi che recluta CRBN (Thalidomide 4-fluoride) e 3) una porzione che ha come bersaglio GSPT1 (GSPT1 ligand-1). La combinazione ligando E3 ligasi-linker forma il coniugato 158.

XYD049 Molecular Glues ligando Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 811.66

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Controllo Qualità

Lotto: E585401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.86%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.86

Target correlati	PROTAC Others Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Altro Molecular Glues Inibitori	dCeMM1 VAV1 degrader-3

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	811.66	Formula	C35H35BrN6O10S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3006788-11-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (123.2 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (6.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GSPT1 19 nM(DC50)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39746330/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):